Nghiên cứu bào chế pellet mesalamin giải phóng tại đại tràng

Bộ Giáo Dục Và Đào Tạo Bộ Y Tế Trường Đại Học Dược Hà Nội Nguyễn Cao Thắng Nghiên Cứu Bào Chế Pellet Mesalamin Giải Phóng Tại Đại Tràng Luận Án Tiến Sĩ Dược Học Hà Nội, Năm 2022 Bộ Giáo Dục Và Đào Tạo Bộ Y Tế Trường ...

3.4. TỐI ƯU HÓA CÔNG THỨC MÀNG BAO PELLET MESALAMIN GIẢI PHÓNG TẠI ĐẠI TRÀNG 95 3.4.1. Thiết kế thử nghiệm tối ưu hóa 95 3.4.2. Xác định công thức màng bao pellet tối ưu 99 3.5. NGHIÊN CỨU NÂNG CẤP QUY TRÌNH BÀO CHẾ PELLET MESALAMIN GIẢI PHÓNG ...

DANH MỤC CÁC HÌNH Hình 1.1. Công thức cấu tạo của mesalamin 3 Hình 1.2. Phân loại máy tầng sôi 32 Hình 1.3. Cơ chế hình thành màng bao film 33 Hình 3.1. Phổ hấp thụ của (a) mẫu trắng, (b) mẫu chuẩn, thử, placebo trong môi trường pH 1,2 66 Hình ...

1.1.5. Chỉ định Điều trị viêm loét đoạn cuối đại tràng mức độ nhẹ đến trung bình, viêm đại tràng sigma, viêm trực tràng. Viên uống: Chữa viêm loét đại trực tràng chảy máu; bệnh Crohn. Viên đặt: Bệnh Crohn hoặc viêm loét đại ...

Nhau để đạt được khả năng kiểm soát giải phóng theo yêu cầu của dạng thuốc [70]. Trong một số trường hợp, tá dược siêu rã được cho vào thành phần màng bao chứa Eudragit S để màng bao bị phá vỡ nhanh sau thời gian T lag [80]. Bên ...

Quá trình thực hiện luận án cần phải định lượng nồng độ mesalamin trong huyết tương sau khi cho động vật thí nghiệm uống viên nghiên cứu. Do dạng bào chế pellet mesalamin bao film giải phóng tại đại tràng lần đầu tiên được nghiên ...

Rộng rãi nhất. Các công đoạn bào chế pellet bằng phương pháp đùn – tạo cầu gồm trộn bột khô, trộn bột ướt, ủ, đùn thành sợi hình trụ, vo tạo cầu và sấy khô pellet. 1.4.4. Thiết bị bào chế pellet bằng kỹ thuật đùn – tạo ...

8 Triethyl citrat Đức Basf SE TCNSX 9 Lactose monohydrat Hà Lan Friesland Campina DMV TCNSX 10 Celulose vi tinh thể PH101 Đài Loan Mingtai Chemical Co. LTD USP 40 11 Natri starch glycolat Đài Loan Yung Zip Chemical Ind Co TCNSX 12 Povidon K30 Trung Quốc Shanghai Yuking Water Soluble ...

Tiến hành thử hòa tan để xác định sự ảnh hưởng của biến độc lập và biến phụ thuộc là T 10 (Y 1 ) và T 80 (Y 2 ), sau đó xác định công thức màng bao tối ưu bằng phần mềm MODDE 12.0 2.2.4. Phương pháp đánh giá 2.2.4.1. Thẩm định các ...

Độ đặc hiệu - chọn lọc của phương pháp So sánh sắc ký đồ của 6 mẫu huyết tương trắng của 6 cá thể so với mẫu huyết tương trắng có pha chuẩn MES ở nồng độ LLOQ (50 ng/ ml) và IS. Trên sắc ký đồ của mẫu chuẩn (có nồng độ ...

Vm : Thể tích môi trường hòa tan (ml) Vl : Thể tích lấy mẫu (ml) P : Hàm lượng hoạt chất theo nhãn X: % lượng hoạt chất giải phóng trong môi trường ở giai đoạn trước  Đánh giá hình ảnh bề mặt và mặt cắt ngang lớp bao Quan sát đặc ...

Kết quả thẩm định cho thấy thời gian lưu của pic mesalamin trên sắc ký đồ mẫu chuẩn là 13,95 phút; mẫu thử là 13,80 phút. Sắc ký đồ của dung dịch mẫu thử có pic có thời gian lưu tương đương thời gian lưu của pic mesalamin trong dung ...

Bảng 3.15. Kết quả đánh giá độ nhiễm chéo ST T Mẫu trắng Mẫu LLOQ Tỉ lệ đáp ứng pic (%) Kết luận MES IS MES IS MES IS 1 978 2442 10905 215362 9,0 1,1 Đạt 2 920 2000 11773 217615 7,8 0,9 Đạt 3 797 2386 11034 216102 7,2 1,1 Đạt 4 716 3218 10710 211882 6,7 1,5 ...

Kết quả thử nghiệm cho thấy: Về mức độ thuận tiện trong quá trình bao, hầu hết các công thức đều được tiến hành bao dễ dàng theo các thông số đã nêu trong mục 2.2.2. Pellet bao thu được đều màu và ít bị dính vào nhau. Từ đồ ...

 Nghiên cứu ảnh hưởng của bề dày màng bao đến khả năng kiểm soát giải phóng dược chất Thời gian tiềm tàng là tiêu chí đặc trưng và quan trọng nhất đối với thuốc giải phóng tại đại tràng. Để tạo ra màng bao có T 10 từ 4 - 6 ...

Bảng 3.40. Công thức dịch bao cho mẻ 2,0 kg pellet nhân / mẻ bao STT Thành phần Tính cho quy mô 2 kg pellet nhân / mẻ bao (Hiệu suất bao 84 %) 1 Zein (g) 202,37 2 Eudragit S100 (g) 173,46 3 EC (g) 202,37 4 DBP (g) 115,64 5 Talc (g) 115,64 6 Ethanol 80 % (ml) 9637 3.5.1.2. ...

Độ phân tán hàm lượng CV < 3 % 0,72% 0,64% 0,48% Đạt Trộn bột ướt Thông số trọng yếu Thời gian trộn 10 phút 10 phút 10 phút 10 phút Đạt Tốc độ trộn 25 Hz 25 Hz 25 Hz 25 Hz Đạt Chỉ tiêu kiểm soát Độ ẩm 30 - 35 % TU1 31,41% 31,73% 30,92% ...

9 0,22 ± 0,10 0,37 ± 0,07 4,65 ± 0,87 30,98 ± 3,85 68,14 ± 4,31 80,36 ± 2,84 84,58 ± 1,10 12 0,19 ± 0,07 0,44 ± 0,05 4,34 ± 0,69 30,18 ± 3,21 67,00 ± 3,43 79,32 ± 1,52 84,25 ± 0,68 Lô 2 0 0,19 ± 0,08 0,40 ± 0,04 4,61 ± 0,65 30,34 ± 3,69 68,16 ± 4,41 81,27 ± 2,62 87,11 ± 2,28 1 ...

Bảng 3.43. Nồng độ MES trong huyết tương khi cho chó uống pellet nhân và pellet GPTĐT chứa 500 mg mesalamin Thuốc Chó Nồng độ (ng/ml) Thời điểm (giờ) 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 12 15 17 24 Pellet nhân 1 0,0 7688,0 10640,7 17554,8 17882,0 18002,9 16638,1 397,7 298,3 ...

4.1.3. Nghiên cứu bào chế pellet mesalamin bao giải phóng tại đại tràng 4.1.3.1. Phương pháp bao pellet mesalamin Máy bao tầng sôi là thiết bị phù hợp nhất để bao kiểm soát giải phóng tại đại tràng cho pellet nhân. Trong luận án này, thiết bị ...

Công đoạn bao: Công đoạn bao được thực hiện trên thiết bị bao tầng sôi. Như đã trình bày ở trên, có nhiều yếu tố ảnh hưởng đến quá trình bao pellet. Trong luận án quá trình bao pellet khi nâng cấp quy mô lên 2 kg pellet nhân / mẻ bao có ...

NHỮNG ĐÓNG GÓP MỚI CỦA LUẬN ÁN Luận án đã xây dựng được công thức và quy trình bào chế pellet mesalamin giải phóng tại đại tràng gồm nhân và màng bao kiểm soát giải phóng. Pellet nhân có chứa natri starch glycolat là một tá dược siêu ...

38. Gandia P, Idier I and Houin G (2007), Is once-daily mesalazine equivalent to the currently used twice-daily regimen? A study performed in 30 healthy volunteers, The Journal of Clinical Pharmacology ; 47(3): 334–342 39. Gu G-Z, Xia H-M, Pang Z-Q, Liu Z-Y, Jiang X-G and Chen J (2011). ...

105. Virginia Solitano, Ferdinando D’Amico, Gionata Fiorino, Kristine Paridaens, Laurent Peyrin-Biroulet and Silvio Danese (2020), Key strategies to optimize outcomes in mild-to-moderate ulcerative colitis, J. Clin. Med, 9(9), 2905. 106. Vivex Ranjan Shnha, Rachna Kumria (2003), Coating polymers ...

Phụ lục 1.1.8 Kết quả khảo sát độ chính xác trung gian Môi trường Mẫu Ngày 1 Ngày 2 Ngày 1 + 2 Khối lượng cân (mg) Độ hấp thụ (ABS) % Hàm lượng Khối lượng cân (mg) Độ hấp thụ (ABS) % Hàm lượng pH 1,2 1 427,9 0,64626 99,04% 431,5 0,66874 ...

 Một số dữ liệu sắc ký HPLC của mesalamin Phụ lục 1.2.1. Kết quả khảo sát tính phù hợp của hệ thống Lần đo t R (phút) S (mAu x phút) A S N R 3-Aminosalisylic 1 10,107 282530 1,022 20427 - 2 10,077 281794 1,022 20475 - 3 10,062 282173 1,026 20380 - 4 10,056 ...

Phụ lục 1.3. Thẩm định phương pháp định mesalamin trong dịch sinh học bằng phương pháp sắc ký lỏng khối phổ  Một số dữ liệu thẩm định phương pháp sắc ký lỏng khối phổ - Chỉ tiêu độ đặc hiệu Phụ lục 1.3.1. Ảnh hưởng ...

Phụ lục 2.3. Kết quả thử nghiệm độ hòa tan công thức CT8 (n = 6) Công thức % mesalamin giải phóng (%) Thời gian (giờ) 0 1 2 3 CT8 0 34,85 ± 1,76 81,23 ± 1,41 - Phụ lục 2.4. Kết quả khảo sát công thức màng bao chứa zein kết hợp với một polyme ...

Coefficients Term Constant Coef 99.9935 SE Coef 0.0752 T-Value 1329.58 P-Value 0.000 VIF Time -0.2752 0.0112 -24.59 0.000 1.00 Batch Batch1 -0.4483 0.0680 -6.59 0.000 1.33 Batch2 0.5383 0.0680 7.91 0.000 1.33 Batch3 -0.0900 0.0680 -1.32 0.189 * Regression Equation Batch Batch1 Assay (%) = 99.545 - ...

PHỤ LỤC 4.2. DỰ THẢO TIÊU CHUẨN CƠ SỞ PELLET BAO MESALAMIN 1. YÊU CẦU KỸ THUẬT : 1.3. Công thức điều chế : - Mesalamin . 500 mg - Tá dược . vừa đủ (Tá dược gồm: Celulose vi tinh thể PH101, natri starch glycolat, lactose monohydrat, povidon K30, Aerosil ...

Đủ, trộn đều. Bổ sung 10 ml dung dịch môi trường hòa tan vào cốc sau khi hút 10 ml. - Đo độ hấp thu của dung dịch chuẩn và thử ở bước sóng 330 nm. 2.4.3. Giai đoạn 3  Điều kiện thử nghiệm: - Môi trường hòa tan: 900 ml dung dịch đệm ...

Phụ lục 5.3. Hình ảnh X-quang chó 4 ở thời điểm (a) sau 2 giờ ở vị trí nằm nghiêng, (b) sau 4 giờ ở vị trí nằm ngửa, (c) sau 4 giờ ở vị trí nằm nghiêng, (d) sau 7 giờ ở vị trí nằm ngửa, (e) sau 7 giờ ở vị trí nằm nghiêng, (f) sau 9 ...

Phụ lục 5.8. Pic sắc ký lỏng khối phổ đường chuẩn nồng độ 250 ppb và 500ppb Phụ lục 5.9. Pic sắc ký lỏng khối phổ đường chuẩn nồng độ 1 ppm và 5 ppm Phụ lục 5.10. Pic sắc ký lỏng khối phổ đường chuẩn nồng độ 20 ppm và 30 ppm ...

Phụ lục 5.16. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet GPTĐT thời điểm 2 giờ Phụ lục 5.17. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet GPTĐT thời điểm 3 giờ Phụ lục 5.18. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet GPTĐT thời điểm 4 giờ Phụ lục 5.19. Pic sắc ký ...

Phụ lục 5.24. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet GPTĐT thời điểm 10 giờ Phụ lục 5.25. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet GPTĐT thời điểm 12 giờ Phụ lục 5.26. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet GPTĐT thời điểm 15 giờ Phụ lục 5.27. Pic sắc ...

Phụ lục 5.32. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet nhân thời điểm 3 giờ Phụ lục 5.33. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet nhân thời điểm 4 giờ Phụ lục 5.34. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet nhân thời điểm 5 giờ Phụ lục 5.35. Pic sắc ký ...

Phụ lục 5.40. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet nhân thời điểm 12 giờ Phụ lục 5.41. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet nhân thời điểm 15 giờ Phụ lục 5.42. Pic sắc ký lỏng khối phổ pellet nhân thời điểm 17 giờ Phụ lục 5.43. Pic sắc ký ...