Dược Động Học :không Hấp Thu Qua Đường Uống. Phổ Kháng Khuẩn Rộng, Chủ

- Cách dùng, liều dùng: uống trước khi ăn 30 – 60 phút.

+ Viên: nhộng, nén: 0,25g – 0,5g. Uống: 2 – 4g/ngày x 3 -4 lần/ ngày.

+ Lọ thuốc bột (tiêm): 0,25 – 1g. Tiêm bắp, truyền tĩnh mạch: 1g/lần x 2 lần/ngày

* Amoxicilin ( còn bị penicilinase phá hủy ):

- Nguồn gốc: Là dẫn chất tổng hợp của Ampicilin.

- Tác dụng: như Ampicilin, nhưng hấp thu nhanh và hoàn toàn hơn. Hiệu lực đường uống gấp 2 lần Ampicilin dđó là sụ khác biệt giữa 2 thuốc. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Liếu dùng = ½ so với Ampicilin

- Cách dùng, liều dùng:

+ Viên nang 250, 500, 1000mg.

+ Người lớn: uống 0,75 – 1,5g/ngày x3 lần/ ngày.

Có thể bạn quan tâm!

Xem toàn bộ 218 trang tài liệu này.

* Nhóm mới chống được trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas) gồm: Carbenicilin, Ticarcilin, Piperacilin, Azlocilin, Mezlocilin……

4 Các penicilin M ( kháng được Penicilinase)

Là penicilin bán tổng hợp, tác dụng tương tự như penicilin G nhưng yếu hơn

- Meticilin : dùng đường tiêm

- Oxacilin, Cloxacilin dùng đường uống 5 Các amidino- penicilin:

Bền vững với β lactamase, chỉ dùng trị trực khuẩn Gram ( -) đường ruột kháng penicilin ( nhất là Klebsiella ) và các nhiểm khuẩn tiết niệu.

- Mecilinam: không hấp thu qua đường tiêu hóa

- Pivmecilinam: là dạng ester của Mecilinam: khi uống vào máu bị phân hủy thành Mecilinam mới có tác dụng dược lý

III. PHÂN NHÓM CEPHALOSPORIN.

1. Cephalosporin thế hệ 1:

- Tính chất: Phổ kháng khuẩn giống penicilin M và Penicilin A, bị cephalosporinase phá hủy

- Chỉ định: nhiễm khuẩn đường hô hấp, tiết niệu, sinh dục, các mô mềm ngoài da.

- Cách dùng, liều dùng, dạng bào chế:

+ Viên nén, nhộng: 0,25 – 0,50g

+ Liều dùng: ngày 1-2g/24h: 2 – 3 lần

+ Uống xa bữa ăn.

- Chống chỉ định: Mẫn cảm với Penicilin và Cephalosporin

- Chế phẩm: dạng tiêm ( Cefalotin, Cefazolin ) Liều 2-8g/ ngày; dạng uống ( Cefalexin, cefaclor ). Liều 2g/ ngày

CEPHALEXIN

Tên khác: Cefaxyl, C-dexin, Entacef Tác dụng:

- Chủ yếu với liên cầu khuẩn beta tan huyết, tụ cầu khuẩn, E.coli, Proteus, Klebsiella.

Chỉ định:Nhiễm khuẩn đường

+ hô hấp, tiết niệu, sinh dục.

+ các mô mềm và ngoài da. Chống chỉ định:

- Người mẫn cảm với Penicilin và Cephalosporin. Bảo quản: Tương tự Penicilin G.

2. Cephalosporin thế hệ 2:

Kháng khuẩn trên Gram ( - ) đã tăng, kháng được Cephalosporinase.

- Chế phẩm tiêm: Cefamandol, Cefuroxim. Liều 3-6g/ ngày

- Chế phẩm uống: Cefuroxim. Liều 250mg x 2 lần/ ngày CEFUROXIM

Tên khác:Zinnat, Zinacef, Cepazine Chỉ định:

- Viêm tai giữa, viêm xoang.

- Nhiễm trùng tai mũi họng.

- Nhiễm trùng hô hấp, máu, đường tiểu,lậu.

- Phòng ngừa nhiễm trùng phẩu thuật. Cách dùng- liều dùng

- Dạng dùng: viên nén: 250 – 500mg Lọ bột pha tiêm 750mg.

- Cách dùng- liều dùng.

PO: Người lớn: 250 – 500mg/lần x 2 lần/ ngày Trẻ em : 15mg/kg/ngày.

IM, IV : 750mg/lần x2 – 3 lần/ ngày.

- Bảo quản: khô ráo, tránh ánh sáng.

3. Cephalosporin thế hệ 3:

Mạnh nhất trên khuẩn Gram ( - ) so với 2 thế hệ trước, kể cả chủng tiết β lactamase

Chế phẩm chỉ có dạng tiêm: Cefotaxim,Ceftizoxim, Ceftriaxon. Liều từ 1-6g/ ngày, chia thành 3-4 lần tiêm

CEFOTAXIM

Tên khác: Claforan, Cefotax, Cefotaxim sodique

1. Tác dụng:

- Có phổ kháng khuẩn rộng với vk gram (-), gram (+) và có td với cả vk tiết ra Beta- lactamase (như lậu cầu, tụ cầu vàng, Klebsiella...).

2. Chỉ định:

Các trường hợp nhiễm khuẩn nặng như:

+ N.trùng huyết .

+ Viêm màng / tim do n.khuẩn .

+ Viêm màng não.

3. Chống chỉ định:

- Dị ứng với Cephalosporin, Lidocain (đối với dạng thuốc dùng dung môi có Lidocain để tiêm), trẻ em dưới 30 tháng tuổi.

4. Thận trọng:

- Trường hợp bệnh nặng cần tăng liều, với người bị suy thận thì phải giảm liều.

5. Bảo quản:

- Chống ẩm, tránh as, theo dõi hạn dùng.

4. Cephalosporin thế hệ 4:

Phổ kháng khuẩn rộng và bền vững với β lactamase hơn thế hệ 3, đặc trị với trực khuẩn Gram ( - ) hiếu khí đã kháng với thế hệ 3

Chế phẩm: Cefepim ( Acepim). Liều tiêm tĩnh mạch 2g X 2 lần/ ngày

5. Các chất ức chế β lactamase

Là chất có tác dụng kháng sinh yếu, nhưng gắn không hồi phục với β lactamase, có ái lực và làm tăng hoạt tính của β lactam

Chế phẩm:

- acid Clavulanic ( + Amoxicilin Augmentin) ( + Ticarcilin Timentin, Clamentin)

- Sulbactam ( + Ampicilin Unasyn )

- Tazobactam ( + Piperacilin Zosyn )

5. Các β lactam khác: kháng được β lactamase

- Imipenem: phổ kháng khuẩn rất rộng. Uống không hấp thu. Chỉ tiêm tĩnh mạch. Liều 1- 2g/ ngày

- Aztreonam: phổ kháng khuẩn tương tự cephalosporin thế hệ 3 hoặc Aminoglycosid Dung nạp tốt, dùng được cho bệnh nhân dị ứng với Penicilin hoặc Cephalosporin Tiêm bắp 1-4g/ ngày. Trường hợp nặng, tiêm tĩnh mạch 2g, cách 6-8 giờ/ lần NHÓM AMINOGLYCOSID ( aminosid )

1 Dược động học :Không hấp thu qua đường uống. Phổ kháng khuẩn rộng, chủ yếu trên khuẩn hiếu khí Gram ( - ).

2 Độc tính :

- Độc tính trên thận :

+ Sử dưng liều cao hay kéo dài ảnh hưởng đến chức năng của tế bào tiểu quản thận và sự lọc cầu thận . Có sự hồi phục nếu ngưng hay giãm liều dùng .

+ Streptomycin ít độc hơn các aminosid khác . Các yếu tố làm tăng độc tính trên thận :

+ phối hợp với các thuốc khác có độc tính trên thận : Amphotericin B , Cefaloridin , Cylosporin , các lọai cura ….

+ Sự mất nước .

+ Tuổi bệnh nhân .

- Độc tính trên tai :

Tich tụ ở tai trong và gây tổn thương dây thần kinh hộp sọ số 8 với các triệu chứng :

+ Buồn nôn .

+ Rối lọan thăng bằng và giãm thính lực .

Các tổn thương nầy không hồi phục khi ngừng thuốc .

- Ức chế thần kinh cơ : ít xảy ra , tuy nhiên có thể dẩn đến liệt cơ ở người nhược cơ 3 . Chống chỉ định :

+ Mẫn cảm.

+ Tổn thương chức năng thận .

+ Phụ nữ có thai .

+ Nhược cơ . Các thuốc:

Streptomycin: Trị lao, giang mai, viêm

phổi… Lọ streptomycin sulfat 1g. Tiêm bắp 1g/ ngày Độc tính: gây điếc không hồi phục Kanamycin.Chống lao

Gentamycin.Chống nhiễm khuẩn bệnh viện.

- Ống 160mg,80mg,40mg,10mg.

- Tiêm bắp 3-5mg/ kg, chia thành2-3 lần/ ngày .

- Chỉ định : nhiễm trùng hô hấp , tiết niệu , tiêu hóa , xương , mô mềm , viêm màng nảo , viêm màng bụng , nhiễm trùng huyết .

Tobramycin

Amikacin.Kháng khuẩn mạnh nhất trong nhóm. Liều tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 15mg/ kg x 2lần/ ngày

Neomycin: độc tính trên thận cao, chỉ dùng trị tại chỗ

NHÓM CLORAMPHENICOL và dẫn xuất:

1. Dược động học : hấp thu tốt qua đường uống ( cloram 75 – 90%, thiam gần như hoàn toàn).phân bố tốt vào mô cơ thể, qua nhau thai và sữa mẹ.Thải trừ qua thận.

2. Chỉ định:

- Thương hàn và phó thương hàn.

- Viêm màng nảo, abcess nảo do vi khuẩn kỵ khí.

- Nhiễm trùng phế quản, phổi.

- Nhiễm khuẩn ở mắt: Mắt hột, viêm kết mạc, viêm loét giác mạc, đau mắt đỏ.

3. Tác dụng phụ:

- Độc tính trên sư thành lập máu: gây ức chế tủy xương.

+ Dạng nhẹ : gián đọan sự tạo máu ( suy tủy 3 vòng ) , xảy ra sớm , phụ thuộc liều , có thể hồi phục khi ngừng trị liệu . Thường do sử dụng liều cao hay thiểu năng thận .

+ Dạng nặng : suy tuỷ xảy ra chậm, không thể tiên đóan , không liên quan đến liều và có thể gây tử vong .