Thuốc Diệt Amíp Ở Mô (Tác Dụng Với Thể Hoạt Động Ăn Hồng Cầu)

 Dược động học: hấp thu dễ qua niêm mạc tiêu hoá, thức ăn làm chậm hấp thu. Chuyển hoá tạo sản phẩm mất hoạt tính và thải qua thận

 Tác dụng không mong muốn: liều điều trị dung nạp tốt, ít gây tác dụng không mong muốn.

 Áp dụng điều trị

+ Chỉ định: nhiễm sán máng (S. mansoni) ở giai đoạn cấp.

+ Chống chỉ định: phụ nữ có thai, người bị động kinh và rối loạn tâm thần

+ Cách dùng và liều lượng:

Người lớn uống liều duy nhất 15mg/kg /ngày /lần.

Trẻ em < 30kg uống 20mg/kg/ngày chia 2 lần cách 2 – 8 giờ Dùng trong 1 - 3 ngày, uống sau ăn.

Viên nang: 250mg, Siro 250mg/5ml

Có thể bạn quan tâm!

• Chu Kỳ Sinh Học Của Ký Sinh Trùng Sốt Rét
• Mebendazol (Bd : Fugacar, Vermox, Mebutar, Nemasole)
• Dược lý học - 24
• Các Thuốc Cường  - Adrenergic ( Xem Thêm Trong Bài Thuốc Tác Dụng Trên Tktv)
• Dẫn Xuất Bezimidazol : Các Thuốc Này Hiện Nay Đang Được Nghiên Cứu
• Điều Trị Không Dùng Thuốc : Là Phương Pháp Bắt Buộc Dù Có Kèm Dùng Thuốc Hay Không, Bao Gồm:

Xem toàn bộ 405 trang tài liệu này.

LƯỢNG GIÁ

1. Trình bày tác dụng, chỉ định, chống chỉ định và liều lượng của thuốc diệt giun?

2. Trình bày tác dụng, chỉ định, chống chỉ định và liều lượng của thuốc diệt sán?

THUỐC CHỐNG AMÍP

(Sinh viên tự nghiên cứu)

Mục tiêu:

1. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của các thuốc diệt amíp trong lòng ruột.

2. Trình bày tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của các thuốc diệt amíp ở mô.

1. Đại cương

– Amíp gây bệnh cho người thuộc loài Entamoeba histolytica. Chúng có thể gây bệnh ở ruột (lỵ amíp, viêm đại tràng mạn do amíp) hoặc ở các mô ( áp xe gan, amíp ở phổi, não, da…)

– Người nhiễm amíp do ăn phải bào nang. Bào nang vào đường tiêu hoá qua thức

ăn, nước uống…. Trong cơ thể người amíp tồn tại 2 thể: thể hoạt động ăn hồng cầu và thể bào nang (thể kén). Thể bào nang (thể kén) là thể bảo vệ và phát tán amíp nên rất nguy hiểm vì dễ lan truyền bệnh (bào nang được thải ra theo phân và có thể sống nhiều ngày trong nước). Amíp ở thể bào nang khi gặp điều kiện thuận lợi sẽ chuyển sang thể hoạt động

– Thuốc điều trị amip được chia ra gồm: thuốc diệt amip ở mô và thuốc diệt amip trong lòng ruột.

2. Thuốc diệt amíp ở mô (tác dụng với thể hoạt động ăn hồng cầu)

2.1. Emetin hydroclorid: là alcaloid của cây Ipeca, song vì có nhiều độc tính, nên nay ít dùng.

2.2. Dehydroemetin (dametin, mebadin)

Dẫn xuất tổng hợp của emetin, có tác dụng tương tự emetin nhưng ít độc hơn.

Tác dụng: diệt amíp ở trong các mô, ít tác dụng trên amíp ở ruột.

Cơ chế: ức chế không hồi phục sự tổng hợp protein của amíp

Dược động học: hấp thu kém qua niêm mạc tiêu hóa, uống gây kích ứng mạnh niêm mạc, tiêm tĩnh mạch độc với tim. Sau tiêm bắp sâu, thuốc phân bố vào nhiều mô, đặc biệt là gan và phổi. Thải nhanh qua nước tiểu. T/2 là 2 ngày (t/2 của emetin là 5 ngày)

Tác dụng không mong muốn: tương tự emetin nhưng nhẹ hơn

+ Tại vùng tiêm thường bị đau, dễ tạo thành áp xe vô khuẩn, ban kiểu eczema ( tiêm vào dưới da).

+ Mệt mỏi, đau cơ (chân, tay và cổ)

+ Hạ huyết áp, đau vùng trước tim, nhịp tim nhanh và loạn nhịp

+ Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.

Chỉ định: lỵ amíp nặng hay áp xe gan do amíp (chỉ dùng khi người bệnh có chống chỉ định với các thuốc khác và phải được theo dõi chặt).

Chống chỉ định: phụ nữ có thai, bệnh thần kinh, bệnh thận, thể trạng yếu, trẻ em

Cách dùng và liều lượng

+ Người lớn:

Tiêm bắp sâu 1mg/kg/ngày, tối đa ≤ 60mg/ngày, trong 4 – 6 ngày (giảm 50% liều ở người cao tuổi và người bệnh nặng). Nếu dùng 2 đợt phải cách nhau ≥ 6 tuần.

Điều trị áp xe gan phải phối hợp với cloroquin ( dùng cùng hay tiếp theo sau đó)

+ Trẻ em: 1mg/kg/ngày, không quá 5 ngày

Ống 1ml = 30mg, 2ml = 60mg (3%), 2ml = 20mg (1%) Không tiêm tĩnh mạch vì gây độc cho tim

2.3. Dẫn xuất 5 nitro - imidazol

Tác dụng

+ Hiệu quả cao với nhiễm amíp ngoài ruột (amíp ở gan, não, phổi, lách) và amíp ở thành ruột.

+ Tác dụng mạnh với thể hoạt động ăn hồng cầu, ít tác dụng hơn với thể kén.

+ Thuốc còn được dùng điều trị bệnh do Trichomonas, Giardia lamblia và nhiều vi khuẩn kỵ khí.

– Cơ chế tác dụng : xem bài thuốc kháng sinh

Dược động học: hấp thu nhanh và hoàn toàn qua tiêu hoá, gắn ít vào protein huyết tương, khuếch tán tốt vào các mô và dịch cơ thể. Nồng độ cao trong nước bọt, dịch não tuỷ, sữa mẹ. Thải > 90% liều qua thận ở dạng chuyển hoá

Tác dụng không mong muốn

+ Buồn nôn, khô miệng, vị kim loại ở lưỡi, đau thượng vị, chóng mặt, buồn ngủ.

+ Dùng kéo dài ở liều cao gây cơn động kinh, rối loạn tâm thần, viêm tuỵ, viêm đa dây thần kinh.

Chỉ định

+ Lỵ amíp cấp ở ruột

+ Áp xe gan amip, amíp trong mô.

+ Bệnh do Trichomonas ở tiết niệu - sinh dục

+ Bệnh do Giardia lamblia

+ Nhiễm khuẩn kỵ khí (chỉ định chính)

Chống chỉ định: phụ nữ có thai (3 tháng đầu), cho con bú, quá mẫn với thuốc

Chế phẩm và liều lượng : xem bài thuốc kháng sinh

3. Thuốc diệt amíp trong lòng ruột

Các thuốc này tập trung ở trong lòng ruột, có tác dụng với thể minuta (sống hoại sinh trong lòng ruột) và thể bào nang (thể kén).

3.1. Diloxanid (BD : Furamid )

Tác dụng

+ Diệt trực tiếp amíp trong lòng ruột, được dùng điều trị bệnh amip ở ruột.

+ Có hiệu quả cao với thể kén, không diệt amip ở các tổ chức

– Cơ chế tác dụng : chưa rõ.

Dược động học : thuốc hấp thu chậm qua tiêu hoá nên nồng độ trong ruột cao. Bị thuỷ phân ở ruột thành chất chuyển hoá, thải qua thận và phân.

Tác dụng không mong muốn:

+ Rối loạn tiêu hóa : chướng bụng, chán ăn, nôn, tiêu chảy và co cứng bụng.

+ Nhức đầu, chóng mặt, nhìn đôi, … (ít gặp)

Chỉ định

+ Là thuốc được chọn để điều trị amíp thể bào nang (không có biểu hiện lâm sàng ở những vùng không có dịch lưu hành)

+ Phối hợp với metronidazol để diệt thể hoạt động ở trong lòng ruột (dùng sau một đợt điều trị bằng metrnidazol).

Cách dùng và liều lượng : tính theo microgam diloxanid furoat

+ Điều trị người mang kén amíp không triệu chứng: người lớn uống 500mg/lần, ngày 3 lần trong 10 ngày (cần sẽ kéo dài 20 ngày). Trẻ em 20mg/kg/ngày chia 3 lần x 10 ngày

+ Điều trị lỵ amíp cấp: dùng metronidazol trước, tiếp theo dùng dicloxamid liều như trên.

Viên nén chứ 500mg dicloxamid furoat

3.2. Iodoquinol (Yodoxin, moebequin)

 Tác dụng diệt amip trong lòng ruột nhưng không diệt amíp trong các tổ chức (chưa rõ cơ chế).

 90% thuốc không hấp thu qua tiêu hoá. Phần thuốc vào tuần hoàn thải trong 11 – 14 giờ qua nước tiểu ở dạng chuyển hoá.

 Tác dụng không mong muốn:

+ Dùng liều cao, kéo dài gây phản ứng có hại trên thần kinh trung ương (đặc biệt là trẻ em).

+ Liều điều trị gây buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm dạ dày…

 Chỉ định: phối hợp với các thuốc để điều trị nhiễm amíp ở ruột (thể nhẹ và trung bình)

 Chống chỉ định: bệnh tuyến giáp, dị ứng với iod, phụ nữ có thai, trẻ < 2 tuổi

 Liều lượng: uống 600mg/lần (sau ăn ) ngày 3 lần, trong 10 - 20 ngày Viên nén : 210 mg, 650mg

3.3. Các thuốc khác

3.3.1. Paromomycin sulfat (humatin)

Là kháng sinh nhóm aminoglycosid, ít hấp thu qua tiêu hoá. Dùng điều trị amíp ruột nhẹ và trung bình.

Uống 20 – 25 mg/kg/ngày chia 3 lần trong 5 ngày (có thể tới 10 ngày) Viên nang 0,25g

3.3.2. Diphetarson (bemarsal)

Là dẫn xuất asen hữu cơ nay ít dùng

LƯỢNG GIÁ

1. Trình bày tác dung, chỉ đinh, chống chỉ định của các thuốc diệt amip ở mô?

2. Trình bày tác dung, chỉ đinh, chống chỉ định của các thuốc diệt amip ở trong ruột?

THUỐC SÁT KHUẨN – THUỐC TẨY UẾ

(Sinh viên tự nghiên cứu)

Mục tiêu:

1. Trình bày khái niệm, đặc điểm và tiêu chuẩn của thuốc sát khuẩn và tẩy uế.

2. Trình bày cơ chế, tác dụng và ứng dụng của các thuốc.

1. Đại cương

Định nghĩa

+ Thuốc sát khuẩn, thuốc khử trùng là thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn cả invitro và invivo khi bôi trên bề mặt của mô sống trong những điều kiện thích hợp.

+ Thuốc tẩy uế, chất tẩy uế là chất có tác dụng diệt khuẩn trên dụng cụ, đồ đạc, môi trường.

Đặc điểm

+ Các thuốc này ít hoặc không có độc tính đặc hiệu.

+ Tác dụng kháng khuẩn phụ thuộc vào nồng độ và thời gian tiếp xúc.

Nồng độ rất thấp có thể kích thích vi khuẩn phát triển. Nồng độ cao có thể ức chế vi khuẩn phát triển .

Nồng độ rất cao thì diệt khuẩn

+ Ngoài dùng thuốc, để vô khuẩn có thể dùng các phương pháp : Nhiệt độ

Với dung dịch không chịu nhiệt thì chiếu tia cực tím, chiếu tia  hoặc tiệt trùng lạnh.

Tiêu chuẩn của thuốc sát khuẩn lý tưởng

+ Tác dụng ở nồng độ loãng.

+ Không độc với mô và không làm hỏng dụng cụ.

+ Ổn định.

+ Không làm mất màu hoặc không nhuộm màu.

+ Không mùi.

+ Tác dụng nhanh, ngay cả khi có mặt protein lạ, dịch dỉ viêm.

+ Rẻ tiền

Phân loại dựa theo cơ chế tác dụng

+ Oxy hoá : H2O2, ozon, phức hợp có clor, KMn04

+ Alkyl hoá : ethylenoxyd, formaldehyd, glutaraldehyd.

+ Làm biến chất protein : cồn, phức hợp phenol, iod, kim loại nặng.

+ Chất diện hoạt : các phức hợp amino bậc 4.

+ Ion hoá cation : chất nhuộm

+ Chất gây tổn thương màng : clorhexidin.

2. Các thuốc sát khuẩn thông thường

2.1. Cồn

 Thường dùng cồn ethylic và isopropyl 60 - 70%, tác dụng giảm khi độ cồn < 60% và > 90%.

 Cơ chế tác dụng : gây biến chất protein

 Tác dụng: diệt khuẩn, nấm gây bệnh và virus. Không tác dụng trên bào tử.

2.2. Nhóm Halogen

2.2.1. Iod

 Cơ chế : làm kết tủa protein và oxy hoá các enzym chủ yếu.

 Diệt khuẩn nhanh trên nhiều vi khuẩn, virus và nấm gây bệnh. Dung dịch 1/20.000 diệt vi khuẩn trong 1 phút, diệt bào tử trong 15 phút và ít độc với mô.

 Chế phẩm: Iod được dùng như thuốc sát khuẩn và tẩy uế.

+ Cồn Iod gồm: iod 2% + kali iodid 2,4% (để iod dễ tan) + cồn 44 - 50%..

Nhược điểm là kích thích da, sót và nhuộm màu da.

+ Providon – iod: là “chất dẫn iod”, điều chế bằng cách tạo phức iod với polyvinyl pyrolidon. Iod sẽ được giải phóng từ từ. Hiện nay dùng nhiều vì vững bền hơn cồn iod ở nhiệt độ môi trường, ít kích thích mô, ít ăn mòn kim loại. Tuy nhiên, với vết thương mở, do độc với nguyên bào sợi, nên làm chậm lành vết thương. Chế phẩm : Betadin, Povidin.

2.2.2. Clor

 Clo nguyên tố phản ứng với nước tạo thành acid hypoclorơ (HOCl).

 Cơ chế tác dụng : còn nhiều giả thuyết:

+ Có thể do HOCl giải phóng oxy mới sinh để oxy hoá các thành phần chủ yếu của nguyên sinh chất.

+ Hoặc Cl kết hợp với protein của màng tế bào để tạo thành phức hợp N - Cl làm gián đoạn chuyển hoá màng tế bào.

+ Hoặc thuốc oxy hoá nhóm - SH của một số enzym và làm bất hoạt không hồi phục.

 Tác dụng

+ Diệt nhiều chủng vi khuẩn trừ trực khuẩn lao. Tác dụng tốt ở pH trung tính hoặc acid nhẹ (tối ưu là 5).

+ Hiện nay, clor không được dùng như 1 thuốc sát khuẩn, vì gây kích ứng và bị mất hoạt tính do dễ kết hợp với các chất hữu cơ. Clor được dùng làm thuốc tẩy uế và khử trùng nước.

 Chế phẩm

+ Cloramin: tác dụng kéo dài, ít kích ứng mô song tác dụng yếu. Hay dùng cloramin T dung dịch 1- 2% tẩy rửa vết thương.

Halazon: Cho 4mg vào 1 lít nước để sát khuẩn, uống được sau 30 phút. Viên 4mg.

2.3. Các chất oxy hoá

Hay dùng hydro peroxyd (H2O2 - nước oxy già) và thuốc tím KMn04. Do có tác dụng oxy hoá, tạo gốc tự do, nên 2 thuốc làm tổn hại màng tế bào, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào vi khuẩn.

Nước oxy già 3 - 6% có tác dụng diệt khuẩn và virus, nồng độ cao (10 - 25%) diệt được bào tử. Khi tiếp xúc với mô, giải phóng oxy phân tử. Thuốc không thấm vào mô nên chỉ dùng để súc miệng, rửa các vết thương. Catalase làm bất hoạt thuốc.

Nước oxy già độc với nguyên bào sợi, làm vết thương chậm liền sẹo. Không dùng rửa vết thương sâu, có rách nát vì có thể tạo hơi ở dưới da.

Thuốc tím : ở nồng độ 1: 10.000 tác dụng diệt nhiều loại vi khuẩn trong 1giờ,

nồng độ cao hơn dễ kích ứng da. Dùng rửa vết thương ngoài da có rỉ nước.

2.4. Các kim loại nặng

2.4.1. Thuỷ ngân

 Cơ chế tác dụng: Hg++ làm tủa protein và ức chế các enzym mang gốc - SH. Vi khuẩn bị ức chế bởi Hg++ có thể hoạt động trở lại khi tiếp xúc với các phức hợp có nhóm - SH. Thủy ngân vô cơ tác dụng kìm khuẩn tốt hơn thủy ngân hữu cơ

 Chế phẩm: thuốc đỏ (mercurochrom) dung dịch 2% chỉ dùng bôi ngoài da. Không bôi diện rộng ở vùng đã mất da. Không uống vì độc cho ống thận. Thận trọng khi dùng cho trẻ sơ sinh.

2.4.2. Bạc

 Tác dụng và cơ chế: ion bạc kết tủa protein và ngăn cản các hoạt động chuyển hoá cơ bản của tế bào vi khuẩn. Các dung dịch muối bạc vô cơ, có tác dụng sát khuẩn.

 Chế phẩm

+ Bạc nitrat dung dịch 1% nhỏ mắt cho trẻ mới đẻ, chống bệnh lậu cầu gây viêm mắt, nay thay bằng pomat kháng sinh.

+ Bạc sulfadiazin 1% dạng kem bôi chữa bỏng, làm giải phóng từ từ bạc và sulfadiazin, diệt khuẩn tốt và làm giảm đau. Bôi diện rộng và kéo dài có thể làm giảm bạch cầu.

+ Chế phẩm bạc dưới dạng keo (collargol, protargol, argyrol) kìm khuẩn tốt, ít gây tổn thương mô.

Chú ý : Các chế phẩm dùng lâu đều gây nhiễm bạc.

2.5. Xà phòng

 Là chất diện hoạt loại anion, thường là muối Na và K của một số acid béo, khi tan trong nước là base mạnh (pH = 8 - 10), dễ kích ứng da (pH của da là 5,5 – 6,5).

 Tác dụng: loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó. Để làm tăng tác dụng sát khuẩn của xà phòng, một số chất diệt khuẩn được cho thêm vào như hexaclorophan, phenol, carbanilid.

2.6. Hợp chất chứa phenol

Phenol được dùng từ 1867 để diệt khuẩn. Do làm biến chất protein và kích ứng da nên độc. Vì vậy, chỉ dùng để tẩy uế. Chất thay thế hiện nay dùng gồm:

Hexaclorophen

Là chất kìm khuẩn mạnh. Xà phòng và chất tẩy uế có chứa 3% hexaclorophen có tác dụng kìm khuẩn mạnh và bền, vì giữ lại ở lớp sừng của da. Dùng nhiều lần có thể bị nhiễm độc nhất là trẻ nhỏ.