amoni thiocyanat chuẩn với chỉ thị phèn sắt amoni đến khi xuất hiện màu vàng nâu.
Công dụng:
Có tác dụng kháng histamine, chống nôn và chóng mặt. Được dùng trong trường hợp say tàu, xe.
Liều dùng:
- Say tàu xe: Người lớn uống 1-2 viên trước lúc lên tàu (xe) nửa giờ và sau đó nếu cần cứ 4 giờ uống 1 viên. Trẻ em từ 8 đến 15 tuổi uống từ ½ đến 1 viên (hoặc nạp một viên thuốc đạn).
- Buồn nôn: Người lớn uống 1-2 viên hoặc nạp một viên thuốc đạn 100 mg.
- Chóng mặt, quay cuồng do rối loạn tiền đình: Uống 1-2 viên/lần hoặc nạp 1 viên thuốc đạn/lần, ngày 2 lần, kết hợp với cinarizin.
Dạng thuốc: Viên nén 50 mg; thuốc đạn 25 mg và 100 mg.
Chống chỉ định: Gloucom góc đóng, bí đái do rối loạn niệu đạo-tuyến tiền liệt.
182
BÀI 24. THUỐC CHỮA BỆNH TIM MẠCH
MỤC TIÊU HỌC TẬP: Sau khi hoc xong bài này, sinh viên có khả năng
1. Trình bày được đại cương về bệnh cao huyết áp, suy tim, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, lipid máu phân loại được các nhóm thuốc.
2. Trình bày được tính chất, cách tổng hợp, định tính và định lượng một số thuốc trong bài.
3. Vận dụng kiến thức để hướng dẫn người bệnh sử dụng thuốc tim mạch hiệu quả và an toàn.
NỘI DUNG
1.1. ĐẠI CƯƠNG
Khái niệm về cao huyết áp
Phân loại mức độ cao huyết áp
HA tâm thu (mmHg) | HA tâm trương (mmHg) | |
Bình thường Huyết áp cao Tiền tăng HA Giai đoạn 1 Giai đoạn 2 | <120 120- 139 140- 159 160 | <80 80 - 89 90- 99 100 |
Có thể bạn quan tâm!
- Nhận Dạng Được Công Thức Các Thuốc Trị Loét Dạ Dày – Tá Tràng.
- Nhận Dạng Được Công Thức Các Thuốc Nhuận Tràng – Tẩy Xổ.
- Trình Bày Được Các Cơ Chế Tác Dụng Của Thuốc Gây Nôn Và Chống Nôn, Cho Ví Dụ.
- Chỉ Định: Suy Tim Do Tổn Thương Van, Nhịp Nhanh, Loạn Nhịp.
- Liên Quan Giữa Mức Lipid Trong Máu Với Bệnh Tim-Mạch
- Vẽ Được Khung Hoặc Công Thức Chung Của Mỗi Nhóm Thuốc (Nếu Có); Công Thức Cấu Tạo Của Các Chất Trong Chương.
Xem toàn bộ 293 trang tài liệu này.
1.2. MỘT SỐ LƯU Ý KHI DÙNG THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
Dùng thuốc lâu dài (có thể suốt đời)
Chỉ nên hạ huyết áp từ từ. Tuyệt đối không ngừng thuốc đột ngột phải giảm liều từ từ
- Các thuốc kháng giao cảm: Clonidin > Methyldopa > Guanaben
- Các thuốc chẹn giao cảm beta: Propranolol > Metoprolol > Pidolol Nên kết hợp các thuốc hạ huyết áp khác nhau
1.3. CÁC NHÓM THUỐC HẠ HUYẾT ÁP
1.3.1. NHÓM ỨC CHẾ MEN CHUYỂN
Liều dùng (mg) | Số lần/ngày | |
Captopril | 12,5-150 | 2-3 |
183
2,5-40 | 1 | |
Lisinopril | 5-40 | 1 |
Perindopril | 4-8 | 1 |
Alacepril | 12,5-25 | 2 |
Benazepril | 5-80 | 2 |
Cilazpril | 2,5-5 | 1 |
Delapril | 7,5-30 | 2 |
Fosinopril | 10-40 | 1 |
Quinapril | 5-80 | 1-2 |
Ramipril | 1,25-30 | 1 |
Tradolapril | 2 | 1-2 |
Enalapril
Chỉ định
Hiệu quả với mọi mức độ, mọi giai đoạn của bệnh cao huyết áp và với hầu hết các tình huống bệnh khác trừ thai nghén và cho con bú, suy thận nặng
Tương tác thuốc: Không có tương tác thuốc xấu. Khi kết hợp với các thuốc hạ áp khác, thường cho kết quả tốt.
Tác dụng phụ: Ho khan, dị ứng, phù – nhất là phù vùng thanh đới gây nguy hiểm
1.3.2. NHÓM ĐỐI KHÁNG RECEPTOR ANGIOTENSIN II
- Co mạch, huyết áp, tổng hợp Aldosteron
- Tái hấp thu Na+, kích thích tim
Chỉ định
Trị cao huyết áp. Dùng một mình hoặc phối hợp các thuốc hạ huyết áp khác
Chống chỉ định: Mẫn cảm với thuốc, phụ nữ có thai
1.3.3. NHÓM CHẸN RECEPTOR β-ADRENERGIC
184
Receptor β-adrenergic: có 2 loại β1 và β2
- Receptor β1: chủ yếu tác động trên tim mạch. Kích thích → tăng tần số, biên độ tim, tốc độ dẫn truyền nhĩ thất, tăng tiết renin → tăng huyết áp
- Receptor β2: Chủ yếu trên cơ trơn
Cơ chế tác động
- Các thuốc này có ái lực mạnh với các receptor β-adrenergic trên tế bào đích của thần kinh giao cảm
- Cạnh tranh với norepinephrine trên receptor β-adrenergic (chủ yếu là β1 có ở cơ tim) → giảm co bóp tim, hạ tần số tim → hạ huyết áp
Chú ý: Cẩn thận khi dùng cho bệnh nhân cao huyết áp kèm hen
Chỉ định
- Cao huyết áp nhẹ và vừa, triệu chứng cường giao cảm, có stress
- Thiếu máu cục bộ và nhất là có trải qua nhồi máu cơ tim
Chống chỉ định: Suy tim ứ đọng, hen phế quản, đái tháo đường
Tác dụng phụ: Suy tim, rối loạn lipid huyết, co thắt phế quản, trầm cảm, buồn nôn.
1.3.4. NHÓM ỨC CHẾ DÒNG CALCI
Có cấu trúc khác nhau, cùng cơ chế tác động: Ức chế dòng Ca2+ vào tế bào
- Thế hệ 1: verapamil, nifedipin, diltiazem
- Thế hệ 2: amlodipine, felodipin, isradipin, nicardipin, nimodipin
Tác dụng: Hạ huyết áp, chống đau thắt ngực. Các thuốc ức chế Ca2+ cũng có tác dụng với mọi mức độ cao huyết áp
Cơ chế tác động
- Dòng Ca2+ kích hoạt các protein co bóp của sợi cơ trơn. Ức chế dòng Ca2+ → giảm co thắt, giãn mạch, hạ huyết áp.
- Thuốc ức chế chọn lọc những kênh vận chuyển các Ca2+ ở màng cơ trơn tiểu động mạch và cơ tim → hạ huyết áp
Chỉ định
- Verapamil: Trị cao huyết áp có nhịp tim nhanh
185
- Ditiazem: Trị cao huyết áp kèm thiếu máu cục bộ
- Nifedipin: Trị cao huyết áp có nhịp tim chậm
Tác dụng phụ: Tụt huyết áp, suy tim, cơn nóng bừng, đỏ da, phù
Tương tác thuốc:Kết hợp tốt với các thuốc hạ áp khác. Diltiazem không nên phối hợp với thuốc chẹn beta vì có thể tụt huyết áp
1.3.5. NHÓM ỨC CHẾ THẦN KINH GIAO CẢM
Các thuốc ức chế thần kinh giao cảm đối kháng có tác dụng:
- Co mạch, tăng tần số tim, tăng trương lực tĩnh mạch.
- Tăng co sợi cơ tim
Chỉ định: Huyết áp cao vừa và nhẹ
Tác dụng phụ: Hạ huyết áp thế đứng (guanethidin)
Tên thuốc | Liều dùng (mg)/lần | Số lần/ ngày | |
Thuốc kìm giao cảm tác động trung ương | Methyldopa Clonidin | 250 0,1-0,3 | 2-3 3 |
Chẹn hạch giao cảm | Trimethaphan | 3-4/phút, IV | |
Thuốc kìm giao cảm tác động ngoại vi | Guanethidin Reserpin | 10-50 tăng từ từ 0,5 | 1 1 |
1.3.6. NHÓM THUỐC GIÃN MẠCH TRỰC TIẾP
Cơ chế
- Hydralazin và natri nitroprusid tạo NO trong các tế bào → giãn hệ cơ trơn mạch máu.
186
- Minoxidil ức chế phosphodiesterase → chậm thủy phân adenosine monophosphate vòng gây giãn mạch.
- Diazoxid gây giãn mạch ngoại biên, hoạt hóa K+ ATPase → làm phân cực trên màng tế bào động mạch.
Chỉ định: Bệnh mạch vành, suy tim, đái tháo đường
Tác dụng phụ
- Hydralazin: nhịp nhanh, đau thắt ngực, buồn nôn, tiêu chảy
- Minoxidil: nhịp nhanh, giữ nước và muối, phù
- Na nitroprusid: buồn nôn, đổ mồ hôi
- Diazoxid: tăng đường huyết, uric, giữ Na+, nhịp nhanh
1.4. CÁC THUỐC HẠ HUYẾT ÁP THÔNG DỤNG
1.4.1. CAPTORIL
Kiểm nghiệm
Định tính
- Các phản ứng màu: PdCl2 → màu cam, Natri nitroprussiat → tím
- Phổ UV/OH- (238nm), phổ IR (1589cm-1 – carboxamid)
- Sắc ký lớp mỏng
Định lượng: Định lượng chức acid (phương pháp acid-base). Định lượng bằng phương pháp iodid-iodat (dựa vào tính khử của nhóm SH)
Chỉ định: Điều trị cao huyết áp, sung huyết tim. Dùng 2-3 lần trong một ngày.
187
Tác dụng phụ: Nôn, buồn nôn, ho khan, thiếu Zn2+, đau đầu, giảm bạch cầu. Phù chi, mạch dưới lưỡi, thanh quản → nghẽn khí quản cần cấp cứu.
1.4.2. PROPRANOLOL.HCl
Kiểm nghiệm
Định tính: Phổ IR và ion Cl-, Mp; SKLM vaf ion Cl-
Định lượng: Phương pháp acid-base, phổ UV
Tác dụng: Kháng receptor β-adrenergic không chọn lọc
Chỉ định: hạ huyết áp, trị đau nửa đầu, trị nhiễm độc tuyến giáp. Trị đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim.
Chống chỉ định: Shock tim, nhịp tim chậm, hen suyễn
1.4.3. NIFEDIPIN
Kiểm nghiệm
Định tính: Phổ IR, phổ UV, SKLM, phản ứng diazo hóa
Định lượng
- Phương pháp Oxy hóa khử với Cericamonisulfat
188
- Phương pháp môi trường khan, phổ UV
Tác dụng: Ức chế calci, tương tự Vẻapamil
Tác dụng phụ: Nhức đầu, buồn nôn, bốc hỏa, phù chân
Chống chỉ định: Mẫn cảm thuốc, phụ nữ có thai và cho con bú
1.4.4. METHYLDOPA
Kiểm nghiệm
Định tính: Phổ IR, phổ UV, các phản ứng màu
Định lượng: Phương pháp môi trường khan
Tác dụng phụ: Rối loạn gan, thiếu máu (hiếm gặp)
Chống chỉ định: Bệnh gan, mẫn cảm thuốc
2. THUỐC CHỐNG LOẠN NHỊP TIM
2.1. ĐẠI CƯƠNG
Nhịp tim và loạn nhịp tim
Nhịp tim quá nhanh, nhịp tim quá chậm, ngoại tâm thu, loạn nhịp hoàn toàn, rối loạn tính tự động của nút xoang, rối loạn dẫn truyền
Các nhóm chống loạn nhịp tim Phân loại theo cơ chế
Nhóm I: Chẹn kênh Na+
- Nhóm Ia: kéo dài tái cực
189