Cafein Và Các Alcaloid Dẫn Xuất Của Xanthin

Dung dịch nhỏ mũi 40mg/ml cromolyn trong hộp xịt 13 hoặc 26ml. Mỗi lần bơm cung cấp 5,2mg.

Dung dịch nhỏ mắt 4% dung dịch cromolyn trong chai 10ml.

4. Thuốc dùng trong hồi sức hô hấp

Ngoài cafein là thuốc có tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não. Với liều điều trị, trên người bình thường tác dụng không rõ. Với liều cao các thuốc đều gây co giật, lúc đầu là co cứng, ngay sau đó chuyển sang co giật rung (cơ chế còn chưa rõ)

4.1. Cafein và các alcaloid dẫn xuất của xanthin

Lấy ở lá chè, hạt cà phê, hạt coca, ca cao hoặc tổng hợp từ acid uric. Có 3 chất được dùng trong điều trị là cafein, theophylin, theobromin. Hai thuốc theophylin và theobromin đã nói trong bài thuốc lợi niệu, vì vậy phần này sẽ nói về cafein

Cafein có khoảng 1,3% trong cà phê. Một tách cà phê có từ 100 – 150mg cà phê.

Tác dụng

+ Trên vỏ não làm mất cảm giác mệt nhọc, buồn ngủ, làm tăng quá trình hưng phấn vỏ não, tăng nhận cảm các giác quan, làm ý kiến đến nhanh, trí tuệ minh mẫn. Liều cao kích thích toàn bộ hệ thần kinh trung ương, liều độc gây các cơn co giật rung.

+ Trên tim mạch: liều nhẹ làm tim đập chậm, liều cao làm tim đập nhanh (tác dụng này còn phụ thuộc vào từng cá thể)

+ Liều điều trị ít thay đổi huyết áp

+ Trên hô hấp: kích thích trung tâm ở hành não, làm giãn phế quản và giãn mạch phổi do tác dụng trực tiếp trên cơ trơn, tác dụng rõ khi trung tâm hô hấp đã bị ức chế bởi thuốc mê, thuốc ngủ hay morphin.

+ Trên thận : làm giãn mạch thận và lợi niệu

+ Trên dạ dày: làm tăng tiết dịch vị cơ sở, tăng tính acid của dịch vị nên có thể gây loét dạ dày thực nghiệm bằng cách cho uống cà phê kéo dài.

Cơ chế tác dụng

+ Giải phóng catecholamin

+ Huy động calci và ức chế sự thu hồi calci vào túi lưới nội bào

+ Ức chế phosphodiesterase, làm bền và tăng AMPv. Catecholamin cũng làm tăng AMPv, tăng tổng hợp AMPv từ ATP

AMPv

Cathecholamin Cafein

ATP

Adenyl cyclase Phosphodiestase

AMP

Tă ng đư ờng

huyết Tă ng huỷ lipid

Tim mạ ch

Chỉ định

+ Quá trình hưng phấn của thần kinh trung ương bị giảm

+ Chữa cơn hen

+ Suy tim ( không dùng trong viêm cơ tim)

+ Phối hợp với thuốc hạ sốt để đối kháng với tác dụng ức chế tim của các thuốc này

– Liều lượng : ống tiêm cafein natri benzoat 1 ml = 0,07g. Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 1 – 2 ống/ngày.

4.2. Long não: Lấy từ tinh dầu gỗ cây long não

Tác dụng

+ Tác dụng ngoài da : giãn mạch và giảm đau

+ Trên thần kinh: kích thích vỏ não và hành não, đặc biệt kích thích trung tâm hô hấp và vận mạch khi trung tâm này đã bị ức chế như ngộ độc morphin. Liều cao gây các cơn co giật rung.

+ Trên tim: với tim nhiễm độc vì cloroform, kali clorid, digitalis thì long lão hồi phục lại nhịp tim, biên độ và chống rung tim.

Chỉ định

+ Xoa bóp ngoài da

+ Kích thích trung tâm hô hấp, tuần hoàn trong trường hợp truỵ mạch.. Tuy nhiên, do có các thuốc khác tốt hơn nên ngày nay íy dùng

– Liều lượng : đóng ống dung dịch dầu 10% hoặc dung dịch tan trong nước 2ml = 0,2g natri camphosulfonat

4.3. Cardiazol ( corazol)

Thuốc có nguồn gốc tổng hợp

Tác dụng

+ Kích thích trung tâm hô hấp và tuần hoàn ở hành não. Không tác dụng trực tiếp trên tim, mạch máu như long não, làm hạ huyết áp do tác dụng trên dây X. Tuy nhiên, khi suy tim do ngộ độc thuốc ngủ, corazol lại làm tăng huyết áp do kích thích trung tâm vận mạch.

+ Liều cao gây các cơn co giật cứng và sau là co giật rung. Tác dụng này để điều trị một số bệnh tâm thần

Chỉ định và liều lượng

+ Trợ tim mạch và hô hấp khi bị ngộ độc thuốc ngủ. Tiêm bắp hay tĩnh mạch 0,1 – 0,8g ( ít dùng).

+ Gây co giật để điều trị bệnh tâm thần phân liệt hoặc các rối loạn tâm thần khác. Dung dịch 10% tiêm nhanh vào tĩnh mạch 5ml, cơn co giật kéo dài trong vài giây và duy trì trong khoảng 1 phút (ít dùng).

4.4. Nikethamid (coramin)

Tác dụng

Làm nhịp thở nhanh và sâu do kích thích qua phản xạ xoang cảnh và kích thích trực tiếp các trung tâm ở hành não. Không tác dụng trực tiếp trên tim mạch. Tác dụng nhìn chung kém corazol.

Liều cao kích thích toàn bộ thần kinh trung ương gây các cơn co giật rung

Chỉ định : các trường hợp suy tim mạch và hô hấp

Liều lượng : tiêm dưới da 1 ống 1 ml/lần dung dịch 25%, ngày 3 lần. Uống dung dịch 25% X – XX giọt/lần, ngày 2 – 3 lần.

4.5. Bemegrid

Liều điều trị kích thích trực tiếp trung tâm hô hấp và tuần hoàn trên hành não, làm tăng nhịp tim, tăng huyết áp, tăng biên độ hô hấp.

Liều cao gây các cơn co giật rung kiểu corazol, phạm vi an toàn rộng nên được thay thế corazol điều trị một số bệnh tâm thần bằng co giật.

Thuốc còn kích thích các sợi thần kinh vận động, làm dễ dàng sự vận chuyển xung tác thần kinh nên được dùng để điều trị một số chứng viêm dây thần kinh, đau thắt lưng.

Tiêm tĩnh mạch 30 – 150 mg, tiêm bắp 25 – 50mg để điều trị viêm dây thần kinh. ống 10ml = 0,05g

LƯỢNG GIÁ

1. Trình bày tác dụng, chỉ định và liều lượng của thuốc tiêu nhày? Phân loại thuốc tiêu

nhày theo cơ chế.?

2.Trình bày tác dụng, chỉ định và liều lượng của thuốc giảm ho?

3. Trình bày tác dụng, chỉ định và liều lượng của thuốc làm giãn phế quản? Phân loại theo cơ chế ?

4. Trình bày ác dụng và chỉ định của các thuốc hồi sức hô hấp

THUỐC CHỮA THIẾU MÁU

Mục tiêu:

1. Trình bày khái niệm, nguyên nhân thiếu máu và nguyên tắc điều trị thiếu máu

2. Trình bày tác dụng, chỉ định, liều dùng và chế phẩm của các thuốc chữa thiếu máu.

1. Đại cương

Định nghĩa: thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu hoặc huyết sắc tố hoặc giảm cả hai dưới mức bình thường so với người cùng tuổi, cùng giới khoẻ mạnh.

Nguyên nhân thiếu máu

+ Thiếu máu cấp tính: thường gặp sau chấn thương, sau phẫu thuật…

+ Thiếu máu mạn tính do:

Nhiễm giun móc, giun tóc, rong kinh, trĩ, loét dạ dày – tá tràng.

Tan máu ở người có bất thường về hemoglobin, thiếu G6PD, sốt rét, do thuốc hay hoá chất…

Tuỷ xương kém hoặc không hoạt động

Thiếu các thành phần tham gia tổng hợp hemoglobin, sản xuất hồng cầu: sắt, vitamin B1, B2, B3, B9 (acid folic), B12, erythropoietin và một số kim loại như đồng, cobalt, mangan.

Phân loại thiếu máu : dựa theo hình thái, kích thước hồng cầu chia ra:

+ Thiếu máu nhược sắc: hồng cầu nhỏ và chỉ số nhiễm sắc < 1.

+ Thiếu máu đẳng sắc: hồng cầu bình thường và chỉ số nhiễm sắc = 1.

+ Thiếu máu ưu sắc: hồng cầu to và chỉ số nhiễm sắc > 1

2. Nguyên tắc điều trị thiếu máu

Kết hợp điều trị nguyên nhân với dùng thuốc hoặc điều trị triệu chứng và bồi dưỡng cơ thể:

 Khi mất máu cấp với khối lượng lớn phải truyền máu ngay, nếu chưa có máu thì truyền nước muối sinh lý hoặc ringer lactat, đồng thời tìm nguyên nhân, nơi chảy máu để điều trị.

 Thiếu máu mạn tính do giun móc, rong kinh, trĩ…: dùng thuốc điều trị nguyên nhân, kết hợp bổ xung sắt và bồi dưỡng cơ thể.

 Thiếu máu hồng cầu nhỏ: dùng sắt kết hợp với vitamin B6, tăng lượng protid, lipid trong khẩu phần ăn và điều trị nguyên nhân.

 Thiếu máu hồng cầu to: dùng vitamin B12 hoặc acid folic kết hợp điều trị nguyên nhân.

 Thiếu máu do tan máu: điều trị nguyên nhân kết hợp với acid folic.

3. Các thuốc chữa thiếu máu

3.1. Sắt

3.1.1. Vai trò và nhu cầu sắt của cơ thể

 Cơ thể người lớn có khoảng 3 – 5 gam sắt, trong đó 1,5 - 3 g trong hồng cầu, 0,5g trong cơ (myoglobin), phần còn lại chứa trong một số enzym và dự trữ trong các mô như gan, lách, tuỷ xương.

 Nhu cầu hàng ngày

+ Người bình thường là 0,5 – 1 mg.

+ Phụ nữ có kinh hoặc có thai là 1 – 2 mg, có khi tới 5 – 6 mg/ngày.

 Khi thiếu sắt sẽ gây:

+ Ảnh hưởng đến sự tạo máu

+ Thay đổi chức năng của nhiều enzym quan trọng (cytocrom C, cytocrom reductase …)

Vì vậy bổ xung sắt là biện pháp rất quan trọng để điều trị thiếu máu (đặc biệt là thiếu máu nhược sắc).

3.1.2. Động học của sắt trong cơ thể

Ở dạ dày

Sắt từ thức ăn vào dạ dày ở dạng Fe2+ hoặc Fe3+ . Fe2+ hấp thu dễ qua niêm mạc dạ dày, còn Fe3+ phải được chuyển thành Fe2+ nhờ acid clohydric để được hấp thu.

Tại ruột

Fe2+ gắn với apoferritin (chất mang - một protein ở tế bào niêm mạc ruột), tạo thành ferritin đi vào máu. Sau khi đưa sắt vào máu, apoferritin quay trở lại ruột để vận chuyển tiếp sắt từ ruột vào máu. Khi cơ thể thiếu sắt thì lượng apoferritin tăng lên và ngược lại.

Trong máu

Sắt tách ra từ apoferritin gắn với β - globulin, chất vận chuyển sắt đặc hiệu tạo thành transferritin và được vận chuyển đến các mô như :

Tuỷ xương để tạo hồng cầu

Mô để tạo sắc tố cơ và một số enzym Dự trữ ở gan, lách, tuỷ xương

Tại mô

Sắt gắn với transferritin receptor ở màng tế bào. Phức hợp này đi vào trong tế bào giải phóng ra ion sắt, còn transferritin quay lại màng tế bào tiếp tục vận chuyển sắt vào trong tế bào. Khi thiết hụt sắt số lượng apoferritin tăng và giảm ferritin (giảm dự trữ) và ngược lại khi lượng sắt trong cơ thể cao thì apoferritin giảm và tăng ferritin, đồng thời tăng thải sắt qua phân, mồ hôi và nước tiểu.

Thức ăn Fe 2+ hoặc Fe 3+

dạ dày HCL

Fe CL2

Niêm mạc ruột Fe 2+ + apoferritin Ferritn (Fe 3+) (tá tràng)

Thải theo phân

Máu Transferritin (Fe 3+) Fe 3+ +  globulin

Sắt từ hồng cầu bị huỷ (Fe 2+)

278

Mô