Alcaloid Của Thuốc Phiện Và Các Dẫn Xuất

BD: Mucitux

Tác dụng

+ Thuốc chiếm các vị trí có hoạt tính trên mucin, là các vị trí dành cho các protein tạo nên cấu trúc sợi, cạnh tranh với protein gây viêm, nhưng không cắt cầu disulfit (- S - S - ) của sợi mucopolysaccarid, không phá vỡ cấu trúc của đờm. Kết quả làm chất nhày tiết ra có dạng loãng và dễ bị đẩy ra ngoài.

+ Thuốc không làm tổn thương hàng rào nhày bảo vệ niêm mạc dạ dày nên có thể uống được trước ăn.

Chỉ định : tương tự các thuốc trên ( dùng trong các trường hợp bệnh lý có đờm quánh đặc khó khạc)

– Cách dùng và liều lượng: người lớn uống ngày 3 lần, mỗi lần 1 – 2 viên hoặc nạp 2

– 3 viên thuốc đạn 100mg. Trẻ em uống 1 – 4 viên/ngày tuỳ tuổi hoặc nạp 2 – 3 viên đạn 50mg.

Viên nén 50mg

Viên đạn 100mg và 50mg (trẻ em).

1.2.2.7. Thuốc đông y

Có thể bạn quan tâm!

• Thuốc Lợi Niệu Giữ Kali Máu (Giảm Thải Trừ K+)
• Chỉ Định: Dùng Trong Các Ngộ Độc Cấp Tính Qua Đường Tiêu Hoá (Thực Tế Thường Rửa Dạ Dày)
• Thuốc Cường Phó Giao Cảm Đường Tiêu Hoá “ Cisaprid ”
• Cafein Và Các Alcaloid Dẫn Xuất Của Xanthin
• Thuốc Tác Dụng Lên Quá Trình Đông Máu 1.1.cơ Chế Đông Máu
• Chỉ Định Của Urokinase Và Streptokinase

Xem toàn bộ 405 trang tài liệu này.

* Siro benzo : thuốc ho long đờm dùng cho người lớn, đóng chai 100ml.

Thành phần: natribenzoat, kali bromid, amoni clorid, cồn phụ tử, cồn thuốc phiện 20%

Chỉ định: ho có đờm, sát khuẩn đường hô hấp trong viêm phế quản Uống 2 – 4 lần /ngày, mỗi lần 15ml.

Chống chỉ định: không dùng cho trẻ dưới 15 tuổi

* Aliopin: viên bọc đường chứa terpin hydrat, cao thuốc phiện, bột tỏi. Dùng để long đờm. Uống ngày 2 – 3 lần mỗi lần 2 viên. Không dùng cho trẻ < 5 tuổi.

2. Thuốc chữa ho

Chỉ dùng thuốc giảm ho khi ho nhiều vì ho là một phản xạ tự vệ để tống ra ngoài các dị vật ở phần trên của đường hô hấp có thể gây tắc đường thở. Các thuốc giảm ho được chia làm 2 loại:

2.1. Thuốc giảm ho ngoại biên

Thuốc có tác dụng gây tê các ngọn dây thần kinh gây phản xạ ho (dây phế vị và dây thiệt hầu), các thuốc gồm:

Benzonatat (exangit): làm dịu ho trong viêm phế quản cấp, mạn. Người lớn và trẻ em > 10 tuổi uống ngày 3 viên chia 3 lần (nuốt cả viên thuốc ). Trẻ 7 – 10 tuổi uống 2 viên/ngày chia 2 lần.

Viên nang 100mg

Ống tiêm 1ml = 5 mg

Bromoform: độc với gan nên nay rất ít dùng

2.2. Thuốc giảm ho do tác dụng trung ương

2.2.1. Alcaloid của thuốc phiện và các dẫn xuất

2.2.1.1. Codein

– Tác dụng

+ Làm giảm ho do ức chế trực tiếp trung tâm ho.

+ Tác dụng ức chế hô hấp kém morphin 10 – 15 lần, thuốc vẫn gây nghiện

– Chỉ định: điều trị các chứng ho khan hay ho do phản xạ

– Chống chỉ định: trẻ em < 5 tuổi, người suy hô hấp, hen

– Cách dùng và liều lượng : người lớn uống 10 – 20mg/lần, ngày 3 – 4 lần (không quá 120mg/ngày)

Viên nén: 10mg; Siro 25mg/ml

Ống tiêm: 15mg/ml, 30mg/ml, 60mg/ml.

2.2.1.2. Pholcodin

Giảm ho mạnh gấp 1,6 lần codein, không làm giảm đau, ức chế hô hấp tương tự codein Chống chỉ định: trẻ < 30 tháng tuổi, bệnh hen, suy hô hấp.

Người lớn uống 10 - 15mg/lần, ngày 2 lần. Trẻ em liều tùy theo tuổi. Viên nén: 10mg

Siro 6mg/5ml (người lớn) và 3mg/5ml (trẻ em)

2.2.1.3. Thuốc giảm ho không gây nghiện

– Dextromethorphan hydroclorid

+ Tác dụng

Là thuốc tổng hợp, giảm ho do ức chế trung tâm ho ở hành não (hiệu lực giảm ho tương đương codein), liều điều trị ít gây an thần.

Thuốc không làm long đờm và không gây nghiện nên dùng được cho trẻ em.

+ Chỉ định: điều trị các chứng ho khan khi bị lạnh hay ho trong viêm phế quản mạn tính ( thuốc hiệu quả với ho mạn tính)

+ Chống chỉ định: mẫn cảm với thuốc , trẻ em < 2 tuổi, đang dùng IMAO (vì có thể gây các phản ứng nặng như tăng huyết áp, sốt cao, chảy máu não và có thể gây tử vong)

+ Cách dùng và liều lượng

Trẻ em 2 - 6 tuổi uống 2,5 - 5 mg, 4 giờ/lần, hoặc 7,5 mg, 6 - 8 giờ/lần, tối đa

30 mg/24 giờ.

Trẻ em 6 - 12 tuổi uống 5 - 10 mg, 4 giờ/lần, hoặc 15 mg, 6 - 8 giờ/lần, tối đa

60 mg/24 giờ

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi uống 10 - 20 mg, 4 giờ/lần, hoặc 30 mg, 6 - 8

giờ/lần, tối đa 120 mg/24 giờ.

Người cao tuổi liều giống của người lớn

Những người bệnh có nguy cơ suy hô hấp và những người bệnh có ho khạc đờm, mủ, thời gian tối đa dùng thuốc không quá 7 ngày.

Viên nhai:15 mg Nang: 15 mg, 30 mg

Viên hình thoi: 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 15 mg

Siro: 2,5 mg, 3,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg, hoặc 15 mg trong 5 ml Dịch treo: 30 mg/5 ml; dung dịch để uống: 3,5 mg, 7,5 mg, hoặc 15 mg/ml.

– Noscapin (narcotin)

Là alcaloid của thuốc phiện có cấu trúc isoquinolein như papaverin Tác dụng giảm ho = 1/2 codein. Không ức chế hô hấp và không gây nghiện. Liều cao làm giải phóng histamin

Người lớn uống ngày 3 – 4 lần x 2 viên nén hay ngày 2 lần x 2 viên nang. Trẻ em 6 – 15 tuổi uống ngày 2 lần mỗi lần 10mg

Viên nang : 10mg Viên nén : 20mg

2.2.2. Thuốc giảm ho kháng histamin

Alimemazin (theralen)

+ Tác dụng: là dẫn xuất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin, kháng serotonin, an thần, giảm ho, chống nôn.

+ Chỉ định

Điều trị các triệu chứng dị ứng như viêm mũi mùa, viêm kết mạc, mày đay... Ho khan gây khó chịu nhất là ho do dị ứng, do kích thích nhất là về ban đêm. Điều trị mất ngủ (tạm thời)

Nôn thường xuyên ở trẻ em

+ Chống chỉ định: trẻ < 2 tuổi, người giảm bạch cầu, bí tiểu, glocom góc đóng, rối loạn chức năng gan thận, bệnh parkin son….

Thận trọng với người cao tuổi (đặc biệt khi thời tiết quá nóng hay quá lạnh), vì có nguy cơ hạ thân nhiệt hay tăng thân nhiệt.

+ Cách dùng và liều lượng

Kháng histamin và trị ho: người lớn uống 5 - 40mg/ngày chia 3- 4 lần. Trẻ em 0,5 - 1mg/kg/ngày

Gây ngủ: người lớn 5 - 20mg trước ngủ tối. Trẻ em 0,25 - 0,5mg/kg Chữa mày đay, sẩn ngứa; người lớn uống 10mg/lần , 2 - 3 lần/ngày.

Thuốc tiêm dùng trong trạng thái sảng rượu cấp: người lớn tiêm tĩnh mạch hay tiêm bắp 50 - 200mg/ngày.

Viên nén : 5mg; 10mg

Siro 7,5mg/5ml; siro mạnh 30mg/5ml Ống tiêm 5ml = 25

– Denoral

Viên nén có chứa : buzepid metiodid 1mg, clocinizin dihydroclorid 5mg và norephedrin 30mg.

Tác dụng giảm bài tiết mũi họng và chống dị ứng.

Dùng trong viêm mũi , nghẹt mũi, chảy nước mũi, viêm xoang... Người lớn uống ngày 3 viên chia 3 lần . Trẻ em 2 – 3 viên/ngày.

3. Thuốc chữa hen

Có 2 loại thuốc được dùng trong điều trị hen:

Các thuốc làm giãn phế quản: thuốc cường 2 adrenergic, theophylin, thuốc huỷ phó giao cảm.

Các thuốc chống viêm: corticoid, cromolyn, medocromil

3.1. Thuốc giãn phế quản

3.1.1. Loại cường 2 adrenergic

– Cơ chế tác dụng

+ Gây giãn cơ trơn khí phế quản.

+ Ức chế giải phóng histamin và leucotrien khỏi dưỡng bào ở phổi, làm tăng chức phận của hệ thống lông mao, giảm tính thấm của mao mạch phổi và ức chế phospholipase A2

+ Tăng khả năng chống viêm của corticoid khí dung (do giãn mao mạch)

Phân loại : các thuốc được chia 2 loại

+ Loại có tác dụng ngắn: salbutamol, terbutalin, fenoterol, dùng để cắt cơn hen.

Thường dùng dạng hít, tác dụng sau 2 - 3 phút, kéo dài 3 - 5 giờ.

+ Loại tác dụng dài: salmeterol, formoterol, tác dụng kéo dài hơn 12 giờ (do gắn mạnh vào receptor 2) dùng phối hợp với corticoid để dự phòng dài hạn và kiểm soát hen.

Tác dụng không mong muốn

+ Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, run (đầu ngón tay). Hiếm gặp là nhức đầu, mất ngủ, giãn mạch ngoại biên.

+ Quá mẫn, run, tăng đường máu

+ Đường khí dung có thể gây co thắt phế quản…

– Thận trọng : cường giáp, bệnh tim mạch, tăng huyết áp, loạn nhịp, đái tháo đường,

– Các thuốc

+ Salbutamol

• Chỉ định: điều trị hen và bệnh tắc nghẽn đường thở có hồi phục (co thắt phế

quản trong viêm phế quản, giãn phế quản…)

• Liều lượng:

Cơn hen cấp : hít mỗi lần 100 - 200mcg (1 - 2 xịt định liều), sau 15 phút nếu không giảm có thể hít lần 2, tối đa 3 - 4 lần/ngày hoặc tiêm bắp hay tiêm dưới da mỗi lần 500mcg, nhắc lại sau 4 giờ nếu cần.

Cơn hen cấp nghiêm trọng: phải dùng dạng khí dung người lớn liều 2,5 - 5mg/lần, tối đa 4 lần /ngày hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 250mcg, nhắc lại nếu cần. Trẻ em 50 - 150mcg/kg ( 0,01 - 0,03ml dung dịch 0,5%/kg, không được quá 1ml).

Đề phòng cơn hen do gắng sức : người lớn hít 100 - 200mcg trước khi vận động 15 - 30 phút, hoặc uống 2 - 4 mg trước khi vận động 2 giờ. Trẻ em hít 100mcg trước khi gắng sức 15 - 30 phút.

Dạng viên nén uống hiện nay ít dùng.

Dùng đường khí dung nồng độ thuốc trong máu chỉ bằng 1/10 - 1/50 so với đường uống nên giảm tác dụng không mong muốn.

Viên nén: 2mg, 4mg

Siro 2mg/5ml (lọ 60mg/150ml) Ống tiêm 1ml/0,5mg

Bình phun mù định liều có100 liều; 200liều ( mỗi liều 100mcg) Dung dịch phun sương 0,5% lọ 10ml

Dung dịch phun sương đơn liều 2,5mg và 5mg/2,5ml

+ Terbutalin

• Chỉ định tương tự salbutamol

• Liều lượng:

Người lớn : cơn hen cấp hít 250 - 500mcg/lần ( 1 - 2 xịt), tối đa 3 - 4 lần/ngày hoặc tiêm dưới da , tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch chậm 250 - 500mcg/lần, tối đa 4 lần/ngày.

Trẻ em tiêm dưới da 5mcg/kg/lần, ngày 3 - 4 lần. bệnh nặng có thể dùng 10mcg/kg/lần.

Viên nén 2,5mg

Ống tiêm 1ml = 0,5mg Viên tác dụng kéo dài 5mg Siro 0,3mg/ml

Bơm xịt 0,25mg/liều

Khí dung đơn liều 5mg/2ml

+ Salmeterol (serevent)

Chỉ định : điều trị dự phòng dài hạn bệnh hen, tắc nghẽn đường hô hấp phục hồi được, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Liều dùng chữa hen người lớn hít 50 - 100mcg/lần ( 2- 4 xịt), ngày 2 lần. Trẻ

em > 4 tuổi hít 50mcg (2 xịt)/lần, ngày 2 lần.

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hit 50mcg/lần, ngày 2 lần Bình xịt định liều chứa 120 liều (mỗi liều 25mcg)

+ Formoterol

Chỉ định tương tự slmeterol

Liều lượng: người lớn và trẻ > 12 tuổi hít 1 nang /lần (6 - 12mcg). Bệnh nặng hít 2 nang ( 24mcg)/lần, ngày 2 lần

Viên nang dùng để hít 12mcg, kèm ống hít riêng.

3.1.2. Thuốc huỷ phó giao cảm

“ Ipratropium”

Tác dụng

+ Là thuốc kháng acetylcholin nên có tác dụng ức chế phó giao cảm. Khi được phun, thuốc tác dụng chọn lọc gây giãn cơ trơn phế quản, không ảnh hưởng đến sự bài tiết dịch nhày phế quản, không ảnh hưởng đến chức năng tim mạch, tiêu hóa.

+ Đường khí dung chỉ có 1% thuốc được hấp thu, 90% nuốt vào đường tiếu hóa thải theo phân nên ít gây tác dụng không mong muốn toàn thân. Thuốc tác dụng tối đa sau 30 - 60 phút và kéo dài 3 - 6 giờ

+ Tác dụng giãn phế quản trên người hen chậm và không mạnh bằng thuốc cường β2 loại tác dụng ngắn, trong điều trị thường phối hợp với thuốc cường β2.

– Tác dụng không mong muốn: khô miệng, buồn nôn, táo bón, đau đầu, bí tiểu,

phản vệ, nhịp tim nhanh, co thắt phế quản, cao nhãn áp cấp ở người có tiền sử bệnh.

– Chỉ định: được dùng khi người bệnh hen dùng thuốc cường β2 với liều điều trị đã xuất hiện tác dụng không mong muốn nặng.

– Chống chỉ định : quá mẫn với thuốc

– Thận trọng : với người cao nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, …

– Cách dùng và liều lượng

Dạng khí dung: người lớn và trẻ > 6 tuổi 20 - 40mcg/lần ( 1 - 2 xịt), 3 - 4 lần/ngày. Trẻ < 5 tuổi 20mcg/lần (1 xịt)

Dạng phun sương: người lớn 100 - 500mcg/lần, 4 lần/ngày. Trẻ em 3 - 14 tuổi 100 - 300mcg/lần. ngày 3 lần.

Dịch cho khí dung: 4mg/10ml (200 liều)

Dung dịch phun sương: 0,25mg/2ml (cho trẻ em); 0,5mg/ml (cho người lớn)

3.1.3. Theophylin và các dẫn xuất

Tác dụng và cơ chế tác dụng

+ Do ức chế phosphodiesterase, theophylin làm tăng AMPv, nên có tác dụng tương tự thuốc cường adrenergic.

+ Làm giãn phế quản và kích thích trung tâm hô hấp ở hành não, làm tăng biên

độ và tần số hô hấp.

+ Làm tăng tần số và lưu lượng tim, tăng sử dụng oxy của cơ tim và tăng lưu lượng mạch vành

+ Kích thích thần kinh trung ương (kém cafein)

+ Giãn cơ trơn đường mật và niệu quản. Tác dụng lợi niệu kém theobromin

Tác dụng không mong muốn

+ Nhịp nhanh, tình trạng kích thích, mất ngủ, bồn chồn., nôn, loạn nhịp, hạ huyết áp.

+ Trẻ em có thể gây cơn co giật liên tục dễ tử vong..

– Thận trọng: bệnh tim, tăng huyết áp, cường giáp, tiền sử dạ dày- tá tràng, suy gan

Chỉ định: điều trị dự phòng và kiểm soát cơn hen về đêm

– Chế phẩm và liều lượng:

+ Viên theophylin giải phóng chậm (theostat, nuelin SA): uống 200- 400mg, cách 12 giờ uống 1 lần.

+ Aminophylin ( là hỗn hợp của theophylin và ethylendiamin): uống 100 - 300mg/lần, ngày 3 - 4 lần ( sau ăn). Tiêm tĩnh mạch chậm (trong 20 phút) liều 5mg/kg.

Do giới hạn an toàn giữa liều điều trị và liều độc gần nhau, tác dụng giãn phế quản kém thuốc cường β2, trong khi nguy cơ xuất hiện tác dụng không mong muốn khá cao, vì vậy thuốc không được lựa chọn đầu tiên trong cắt cơn hen.

Hiện nay không dùng thuốc giải phóng nhanh, chủ yếu dùng theophylin giải phóng chậm, duy trì nồng độ thuốc trong máu 12 giờ

Theophylin: Viên 100mg, 200mg

Viên tác dụng kéo dài: 50mg, 100mg, 200mg, 300mg Viên đặt trực tràng 350mg

Thuốc truyền tĩnh mạch 1ml = 0,4mg (400mg), 1ml = 0,8mg (400mg, 800mg), 1ml = 1,6mg (400mg, 800mg), 2ml = 2mg (200mg)

Aminophylin: Viên nén: 100mg, 150mg, 200mg

Ống 2ml : 0,48g (tiêm bắp); 5 hay 10ml : 0,24g (tiêm tĩnh mạch)

Tedralan: là theophylin giải phóng chậm, mỗi viên chứa 200mg hoạt chất, không dùng cho trẻ < 13 tuổi. Người lớn uống 5 – 8mg/kg/ngày chia 2 lần (≤ 800mg/ngày)

3.2. Các thuốc chống viêm

3.2.1. Glucocorticoid

Các glucocorticoid dùng đường hít : beclometason dipropionat, budesonid và fluticason propionat (3 thuốc này tác dụng tương đương nhau), ciclesonid, mometason.

– Tác dụng: có hiệu quả tốt trong điều trị hen do thuốc có tác dụng chống viêm, làm giảm phù nề, giảm bài tiết dịch nhày vào lòng phế quản và giảm các phản ứng dị ứng.

Cơ chế tác dụng: xem phần hormon vỏ thượng thận

Tác dụng không mong muốn

Nhiễm nấm candida ở miệng, họng khi dùng đường hít

Dùng liều cao và kéo dài gây ức chế tuyến thượng thận, giảm mật độ xương, tăng nhãn áp…

– Chế phẩm và liều dùng

+ Beclometason dipropionad : khí dung định liều mỗi lần 100 - 400mcg, ngày 2 lần, sau chỉnh liều theo đáp ứng của người bệnh.

+ Budesonid (pulmicort)

Hít mỗi lần 200mcg, ngày 2lần

Chế phẩm phối hợp : Symbicort chứa formoterol và budesonid với các hàm lượng formoterol/budesonid mỗi lần xịt là 4,5mcg/80mcg; 4,5mcg/160mcg; 9mcg/320mcg. Người lớn và trẻ >12 tuổi xịt 1 - 2 xịt/lần, ngày 2 lần. Liều duy trì 1 xịt/lần/ngày

+ Fluticason propionat

Khí dung định liều mỗi lần 100 - 250mcg, ngày 2 lần. Trẻ em 4 - 16 tuổi mỗi lần 50 - 100mcg, ngày 2 lần

Chế phẩm phối hợp: seretide chứa salmeterol và fluticason propionat với hàm lượng salmeterol / fluticason propionat mỗi lần xịt là 25mcg/50mcg; 25mcg/125mcg; 25mcg/250mcg. Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi xịt 2 xịt/lần, ngày 2 lần.

3.2.2. Cromolyn natri

– Tác dụng

+ Ức chế dưỡng bào của phổi giải phóng chất trung gian hóa học do tương tác kháng nguyên - kháng thể. Không chống viêm, không kháng histamin

+ Thuốc chỉ có tác dụng phòng cơn song kém hơn glucocorticoid đường hít.

Thuốc hít ít hấp thu nên ít gây độc toàn thân.

– Tác dụng không mong muốn: ho, co thắt nhẹ phế quản, nhức đầu, buồn ngủ, rối loạn tiêu hóa, quá mẫn.

– Chỉ định

+ Xịt vào miệng kiểm soát các cơn hen do dị nguyên như phấn hoa bằng cách ngăn ngừa co thắt và chít hẹp phế quản.

+ Xịt mũi được dùng để kiểm soát các triệu chứng viêm mũi dị ứng.

+ Dung dịch nhỏ mắt điều trị viêm kết mạc dị ứng.

– Cách dùng và liều lượng

Thuốc xịt khí dung vào miệng cung cấp 800 mcg cromolyn natri/lần bơm trong hộp xịt đã định liều 8,1g và 14,2g.