6. Trong rượu thuốc, rượu cũng là một thành phần có tác dụng dược lý. Đ/S
7. Khi điều chế cao thuốc bằng phương pháp sắc, có thể có một số chất mới tạo thành trong quá trình điều chế. Đ/S
8. Quá trình loại tạp khi điều chế cao thuốc sẽ làm mất một số hoạt chất. Đ/S
9. Độ cồn biểu kiến lớn hơn độ cồn thực Đ/S
10. Dược liệu chế cồn thuốc, nếu chiết bằng phương pháp ngấm kiệt thì phải phân chia mịn hơn ngâm lạnh. Đ/S
11. Hoạt chất trong dược liệu thường có phân tử lượng nhỏ hơn tạp chất. Đ/S
12. Với cùng một lượng dung môi chiết xuất phân đoạn hiệu suất chiết sẽ cao hơn chiết một lần. Đ/S
13. Với bình ngấm kiệt hình trụ, tất cả dược liệu trong bình đều được chiết kiệt. Đ/S
II. Chọn câu trả lời đúng nhất:
1.Nhược điểm lớn nhất của nước khi làm dung môi chiết xuất so với ethanol là:
A. Khó bay hơi
B. Làm thủy phân dược chất
C. Dễ bị vi trùng, nấm môc phát triển
D. Diện hòa tan quá rộng
2. Dược liệu nào phải phân chia thô khi chiết xuất:
A. Gôm
B. Rễ cây cứng, thân gỗ
C. Vỏ cây
D. Hoa, lá, thân thảo
3. Khả năn hòa tan của hoạt chất vào dung môi chiết xuất phụ thuộc vào:
A. Dung môi
B. Bản chất hóa học của dược chất
C. Nhiệt độ chiết
D. Độ mịn của dược liệu
4. Ưu điểm của phương pháp ngấm kiệt là:
A. Thiết bị đơn giản
B. Hoạt chất ít bị phân hủy
C. Chiết kiệt được hoạt chất
D. Tốn ít dung môi
5. Cồn thuốc được điều chế bằng phương pháp ngâm lạnh:
A. Ô đầu
B. Cánh kiến trắng
C. Mã tiền
D. Opi
6. Thời gian chiết xuất thường áp dụng ho phương pháp hãm là:
A. 15-30 phút
B. 1-2 giờ
C. 24 giờ
D. 7-10 ngày.
7. Nếu dược liệu là hoa lá mỏng manh, có hoạt chất dễ bị phân hủy bởi nhiệt độ cao thì nên chọn phương pháp:
A. Ngâm lạnh
B. Ngấm kiệt
C. Sắc
D. Hầm
8. Nếu dược liệu có dược chất ít tan ở nhiệt độ thường nhưng dễ hỏng ở nhiệt độ cao, dung môi chiết xuất có dộ nhớt cao thì chọn phương pháp chiết sau:
A. Hầm
B. Hãm
C. Sắc
D. Ngâm lạnh
9. Cồn thuốc nào có quy định hàm lượng hoạt chất:
A. Bạc hà
B. Vỏ quýt, vỏ ca, chanh
C. Ô đầu
D. Tỏi
10. Cồn thuốc phải thử độc tính là:
A. Opi
B. Mã tiền
C. Ô đầu
D. Cánh kiến trắng
11. Dung môi có sức căng bề mặt lớn nhất là:
A. Aceton
B. Benzen
C. Cloroform
D. Nước
12. Hai dung môi dùng trong chiết xuất dể bào chế các dạng thuốc:
A. Nước và ethanol
B. Dầu thực vật và nước
C. Nước và Acetic
D. Nước và Acid lactic
13. Ba phương pháp ngấm kiệt cải tiến áp dụng trong chiết xuất dược liệu:
A. Tái ngấm kiệt, ngấm kiệt và chiết xuất ngược dòng
B. Ngấm kiệt có áp suất, Chiết xuất ngược dòng và tái ngám kiệt
C. Tái ngấm kiệt, Ngấm kiệt có áp suất và ngấm kiệt
D. Ngấm kiệt, chiết xuất ngược dòng và ngấm kiệt có áp suất
III. Điền vào chỗ trống:
1. Nêu ba phương pháp xác định độ cồn:
a. Cân b. ......................
c. ...................
2.Ba thành phần chính của rượu thuốc là: a. ................. b. Chất phụ
c. .................
3. Trong quá trình cô cao cần tiến hành ....(A)...... để tăng tốc độ bay hơi và tránh
.....(B)......
4. Nguyên tắc của ngấm kiệt phân đoạn là dùng .........(A)...... để chiết xuất dược liệu.......(B).........
5. Ba bước của quy trình chiết xuất là:
a. Hòa tan dược chất b. ..................
c ...............
6. Kể 3 bất lợi của việc tăng nhiệt độ trong quá trình chiết xuất: a. ...................... b. ....................
c. Phân hủy dược chất.
7. Nêu tên ba phương pháp ngấm kiệt cải tiến áp dụng trong chiết xuất dược liệu: a. ....................... b. Táu ngấm kiệt
c. .......................
8. Hoạt chất trong dược liệu là nhóm thân nước thì dễ tan trong dung môi ....(A)...., ngược lại là các chất có nhóm thân dầu thì dễ tan trong dung môi ...(B)......
9. Hai loại khuêchs tán chất tan trong quá trình chiết xuất là: a. .......................... b. ........................
10. Mục đích của hòa tan chiết xuất là hòa tan tối đa lượng ........(A)........ và tối thiểu lượng.........(B)....... có trong dược liệu.
IV. Trả lời các câu hỏi sau:
1. Trình bày cách loại tạp chất trong quá trình điều chế cao thuốc?
2. Dung môi thường dùng trong điều chế cồn thuốc là gì?
3. Trình bày bản chất của quá trình chiết xuất?
4. Kể các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất và chất lượng dịch chiết?
5. Phân tích ưu, nhược điểm của các phương pháp chiết suất dùng trong bào chế?
6. Mô tả cách xác định hàm lượng Ethnol trong điều chế cồn thuốc?
7. Lấy ví dụ về điều chế cồn thuốc bằng phương pháp ngấm kiệt?
CHƯƠNG 3
DUNG DỊCH THUỐC
MỤC TIÊU
1. Trình bày được đặc điểm, phân loại dung dịch thuốc, chất tan và dung môi.
2. Trình bày được kỹ thuật điều chế nước cất và nước khử khoáng.
3. Phân tích được các yếu tố ảnh hưởng đến độ tan và tốc độ tan của dược chất, vận dụng trong kỹ thuật điều chế dung dịch thuốc.
4. Điều chế được các dung dịch thuốc thông thường dùng để uống và dùng ngoài.
NỘI DUNG
1. Đại cương về dung dịch thuốc
1.1. Định nghĩa và đặc điểm của dung dịch thuốc
Dung dịch thuốc là những chế phẩm lỏng trong suốt chứa một hoặc nhiều dược chất được hòa tan hay phân tán dưới dạng phân tử, trong một dung môi thích hợp (nước, ethanol, glycerin, dầu...) hay hỗn hợp nhiều dung môi.
Các dạng bào chế, xét về mặt cấu trúc hoá lý, được coi là hệ phân tán. Một hệ phân tán bao gồm chất phân tán và môi trường phân tán, khác với pha phân tán bị phân chia gián đoạn, môi trường phân tán mang tính chất liên tục. Hệ phân tán được chia làm 3 loại theo kích thước của các tiểu phân như: hệ đồng thể, hệ dị thể, hệ siêu dị thể. Đồ thị minh hoạ cách phân loại như trên.
Hình 3.1. Đồ thị biểu diễn sự phụ thuộc của diện tích bề mặt riêng( S) trong hệ phân tán theo kích thước tiểu phân tán(a)
Thực ra, dung dịch thuốc nói chung bao gồm 3 loại theo đặc tính lý hoá, đó là dung dịch thật, dung dịch keo và dung dịch cao phân tử. Trong đó dung dịch thật và dung dịch keo có đặc điểm trong suốt, đồng nhất nhưng khác biệt là dung dịch keo, có sự tán xạ ánh sáng của tiểu phân phân tán. Dung dịch cao phân tử là trường hợp đặc biệt nằm ngoài cách phân loại trên, có đặc tính chuyển thể sol và thể gel một cách thuận nghịch. Các tiểu
phân có kích thước lớn hơn 10 lần tiểu phân keo nhưng không phải là hệ dị thể mà là hệ phân tán đồng thể (tiểu phân phân tán là phân tử).
1.2. Phân loại dung dịch thuốc
- Theo cấu trúc hoá lý: dung dịch thuốc bao gồm dung dịch thật, dung dịch keo và dung dịch cao phân tử.
- Phân loại theo trạng thái tập hợp: dung dịch chất rắn trong chất lỏng, dung dịch chất lỏng trong chất lỏng, dung dịch chất khí trong chất lỏng. Cần lưu ý khái niệm dung dịch trong hệ phân tán có thể là mềm và rắn, là khái niệm mở rộng ngoài phạm vi các dạng thuốc lỏng. Ví dụ, thuốc mỡ có cấu trúc dung dịch. Trong ngành dược, gần đây áp dụng các phương pháp tạo ra dung dịch dươc chất rắn ít tan trong các chất rắn thân nước, làm tăng độ tan của dược chất, từ đó tăng sinh khả dụng của các dạng thuốc rắn.
- Phân loại theo bản chất dung môi: dung dịch nước, dung dịch dầu, dung dịch cồn.
- Phân loại theo xuất xứ công thức pha chế: dung dịch pha chế theo công thức quy định trong Dược điển, gọi là dung dịch dược dụng. Các dung dịch pha chế theo đơn của bác sỹ gọi là dung dịch pha chế theo đơn.
1.3. Ưu, nhược điểm của dung dịch thuốc
Dung dịch thuốc được dùng nhiều nhất trong điều trị vì nó có nhiều ưu điểm: Khi sử dụng dưới dạng dung dịch, dược chất được hấp thu nhanh hơn so với dạng thuốc rắn, vì trong dạng thuốc rắn, dược chất phải trải qua các giai đoạn hoà tan trong dịch của cơ thể. Do các phân tử trong dung dịch phân tán đồng nhất, nên các dung dịch thuốc đảm bảo sự phân liều đồng nhất khi sử dụng và độ chính xác cao khi pha loãng hoặc khi trộn các dung dịch với nhau. Một số dược chất ở dạng dung dịch, khi tiếp xúc với niêm mạc không gây kích ứng như khi dùng dưới dạng thuốc bột, thuốc viên (natri bromid, natri iodid…).
Tuy vậy, trong dung dịch thuốc, dược chất thường có độ ổn định kém. Các phản ứng oxy hóa, thuỷ phân, racemic hoá, phản ứng tạo phức, cũng như sự phát triển của vi khuẩn, nấm mốc, có thể là nguyên nhân phân huỷ dược chất.
1.4. Thành phần của dung dịch thuốc
Dung dịch có hai thành phần, thường được gọi là dung môi và chất tan. Chất tan trong dung dịch thuốc bao gồm cả dược chất và các chất phụ, với các vai trò như sau.
- Chất phụ ổn định (chống OXH, chống thuỷ phân…).
- Chất làm tăng độ tan.
- Chất bảo quản (chống vi khuẩn, nấm mốc…).
- Chất tạo hệ đệm pH, điều chỉnh pH (đảm bảo độ ổn định, sinh khả dụng của thuốc, tránh kích ứng…).
- Các chất đẳng trương (thường dùng trong dung dịch thuốc tiêm, thuốc nhỏ mắt).
Các dung môi được lựa chọn cho dung dịch thuốc, tuỳ theo mục đích, tác dụng điều trị và đường dùng của thuốc…
Dược chất và dung môi, được dùng để pha chế dung dịch thuốc phải đạt các chỉ tiêu đề ra theo tiêu chuẩn của Dược điển về lý hoá tính, độ tinh khiết, giới hạn tạp chất…Dung môi không được có tác dụng dược lý, không độc hại, không tương kỵ với dược chất và đồ bao gói.
1.5. Độ tan của chất tan và nồng độ dung dịch
Độ tan của 1 chất trong một dung môi, ở điều kiện nhiệt độ, áp suất xác định, là tỷ lệ giữa lượng chất tan và lượng dung môi của dung dịch bão hoà chất tan trong dung môi đã cho, khi quá trình hoà tan đã đạt đến trạng thái cân bằng (số phân tử hoà tan vào dung dịch bằng số phân tử được kết tinh lại từ dung dịch).
Độ tan của một dược chất, được qui định theo lượng tối thiểu số mililit dung môi cần thiết để hòa tan một gam dược chất. Theo DĐVN IV, dùng cách gọi quy ước sau đây về độ tan (bảng 3.1).
Bảng 3.1: Cách gọi quy ước về độ tan của dược chất
Lượng dung môi cần thiết (ml) để hoà tan 1g dược chất | |
Rất tan | Không quá 1ml |
Dễ tan | Từ 1 đến 10ml |
Tan được | Từ 10ml đến 30ml |
Ít tan | Từ 30ml đến 100ml |
Khó tan | Từ 100ml đến 1000ml |
Rất khó tan (gần như không tan) | Từ 1000ml đến 10000ml |
Thực tế không tan | Quá 10000 |
Chậm tan | Đòi hỏi một thời gian mới tan |
Có thể bạn quan tâm!
-
Bào chế - Trường Cao đẳng Y tế Ninh Bình - 1 -
Bào chế - Trường Cao đẳng Y tế Ninh Bình - 2 -
Các Dạng Thuốc Điều Chế Bằng Phương Pháp Chiết Xuất -
Sơ Đồ Kiểu Nối Cất Có Bộ Phận Ngưng Tụ Cạnh Bộ Phận Bốc Hơi -
Các Vật Liệu Lọc, Dụng Cụ Lọc Và Phương Pháp Lọc -
Tỷ Trọng Của Siro Đơn Và Nồng Độ Đường Ở 150C
Xem toàn bộ 298 trang tài liệu này.
Nồng độ của dung dịch là tỷ số giữa lượng chất tan và lượng dung môi của chính dung dịch đó.
Trong kỹ thuật bào chế thường dùng loại nồng độ phần trăm khối lượng trên thể tích (viết tắt % kl/tt).
Nồng độ phần trăm khối lượng trên khối lượng (kl/kl), có sự khác biệt so với nồng độ % kl/tt, do tỷ trọng của dung môi khác 1. Nồng độ % kl/tt thuận lợi cho pha chế và tính toán liều lượng khi sử dụng bằng cách đong đo thể tích.
2. Dung môi điều chế dung dịch thuốc
2.1. Nước - Kỹ thuật điều chế nước cất và nước khử khoáng
Nước là dung môi phân cực mạnh, hoà tan phần lớn các hợp chất phân cực. Đối với các hợp chất hữu cơ, khả năng hoà tan của nước kém hơn alcol.
Trong một số dược chất, nước hoà tan được các acid, base, các đường nhóm phân cực, các phenol, aldehyd, ceton, amin, acid amin, glycosid, gôm, tanin, các polypeptid, enzym. Các chất nhựa, chất béo, alcaloid base không tan trong nước.
Nước được acid hoá là một dung môi tốt cho một số trường hợp chất hữu cơ như các alcaloid base. Nước kiềm hoá hoà tan được các acid, các chất lưỡng tính, các chất hữu cơ có nhóm chức acid như một số saponin.
2.1.1. Kỹ thuật điều chế nước cất
Nước cất là nước được điều chế từ nước uống được hoặc nước tinh khiết bằng phương pháp cất. Nước cất phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “nước tinh khiết”.
Xử lý nguồn nước trước khi cất nước
Về nguyên tắc, nước cần phải được làm sạch sơ bộ, trước khi đưa vào nồi cất để điều chế nước cất. Phương pháp làm sạch phụ thuộc vào tạp chất có trong nước ở các cơ sở có máy cất nước liên tục hiện đại, nguồn nước sinh hoạt, trước khi dẫn vào nồi cất, được đi qua bộ phận có màng lọc và các chất nhựa hấp phụ trao đổi ion, nhằm loại các tạp ion, loại các Ca2+, Mg2+ để giảm độ cứng của nước.
Trong điều kiện đơn giản, việc loại bỏ tạp chất trong nguồn nước dùng để điều chế nước cất có thể thực hiện như sau:
Các tạp chất hữu cơ loại bỏ bằng cách để lắng và lọc.
Thường người ta thêm kali permanganat vào nước cho đến khi có màu hồng bền vững, khuấy đều, để yên nước trong 6 – 12h. Sau đó lọc và đem cất.
Loại các tạp chất bay hơi (amoniac) bằng cách đun sôi nước trong những dụng cụ không nắp hoặc cho nước tác dụng với những hoá chất có khả năng cố định amoniac. Một trong những hoá chất thường dùng để cố định amoniac là phèn chua.
Lượng phèn chua phụ thuộc vào lượng amoniac và thường dùng là 0,5%.
Nếu nước có ion Cl-, vào giai đoạn cuối cất nước, có thể xuất hiện HCl do thuỷ phân nhôm clorid tạo thành từ phèn chua:
2KAl(SO4)2 + 6NaCl → K2SO4 + 2Na2SO4 + 2AlCl3 AlCl3 + 3H2O → Al(OH)3↓ + 3HCl↑
HCl bay hơi làm cho nước cất thu được không đạt chỉ tiêu, vì vậy, cho thêm muối dinatrihydro phosphat với lượng bằng 2/3 lượng phèn chua, ngăn cản phản ứng tạo HCl theo cơ chế sau đây:
2AlCl3 + 3Na2HPO4 → Al2(HPO4)3 + 3NaCl
Ngoài các tạp chất cơ học và các tạp chất bay hơi, nước còn chứa các tạp chất vô cơ. Thường hay gặp nhất là calci hydrocarbonat và magnesi hydrocarbonat. Nước chứa một lượng lớn muối calci và magnesi gọi là nước cứng. Độ cứng của nước phụ thuộc vào số mg đương lượng của các ion calci và magnesi có trong một lít nước.
- Nước rất mềm chứa 0 – 1,5mg đương lượng ion Ca2+ và Mg2+ trong 1 lít.
- Nước mềm chứa 1,5 – 3mg đương lượng ion Ca2+ và Mg2+ trong 1 lít.
- Nước trung bình chứa 3 – 6mg đương lượng ion Ca2+ và Mg2+ trong 1 lít.
- Nước cứng chứa 6 – 10mg đương lượng ion Ca2+ và Mg2+ trong 1 lít.
Nếu điều chế nước cất từ nước cứng, trong quá trình đun nóng, dưới tác dụng của nhiệt, CaCO3 và MgCO3 sẽ cho muối carbonat tương ứng.
Ca(HCO3)2 → CO2 + H2O + CaCO3↓ Mg(HCO3) → CO2 + H2O + MgCO3↓
Các muối carbonat này đóng thành cắn ở đáy nồi đun làm cho nước lâu sôi vì các lớp cắn này có độ dẫn nhiệt kém (độ dẫn nhiệt của các lớp cắn carbonat chỉ là 2 trong khi độ dẫn nhiệt của sắt là 60, của đồng là 100). Khi có một lớp cắn dày 1mm thì nhiên liệu phải dùng tăng lên từ 15 - 40%.
Trong khi cho nước vào nồi đun phải sơ bộ làm mềm nước nếu nước có độ cứng cao. Để làm mềm nước, người ta thêm vào nước một lượng Ca(OH)2 và Na2(CO3) đã được tính sẵn, tuỳ theo độ cứng của nước.
Ca(HCO3)2 + Ca(OH)2 → 2H2O + 2CaCO3↓ Mg((HCO3) + Ca(OH)2 → 2H2O + CaCO3↓ + MgCO3↓
Natri carbonat loại độ cứng vĩnh cửu của nước, bằng cách chuyển các muối magnesi và calci tan trong nước thành carbonat không tan.
CaCl2 + NaCO3 → CaCO3↓ + 2NaCl
Sau khi thêm các hoá chất và khuấy, phải để yên nước trong một thời gian để lắng đọng tủa, gạn hoặc lọc lấy phần nước đem cất.
Có thể dùng nhựa trao đổi ion làm mềm nước, như đã nêu trong máy nước cất nước liên tục. Cơ chế của phương pháp này được trình bày trong phần điều chế nước khử khoáng.
Để tránh phải xử lý độ cứng của nước, nên dùng nước mưa để điều chế nước cất.
Thiết bị điều chế nước cất và kỹ thuật vận hành
Nồi nước cất gồm có 3 bộ phận:
- Nồi bốc hơi (nồi đun), trong đó nước được đun sôi và hoá hơi. Bộ phận này thường làm bằng đồng tráng thiếc, thép không gỉ…thường có hình trụ.
- Bộ phận ngưng tụ có ống sinh hàn, làm theo nhiều kiểu khác nhau: ống xoắn ruột gà, ống dài hoặc hình đĩa. Có khi người ta phối hợp các kiểu trên để tăng diện tích làm lạnh.
- Bình hứng nước cất bằng thuỷ tinh hoặc thép không gỉ.
- Nồi cất nước được chế tạo theo nhiều kiểu khác nhau, có thể là những nồi cất nước hoạt động liên tục hoặc không liên tục.
* Nồi cất nước thông thường:
Tùy theo vị trí của bộ phận ngưng tụ đối với vị trí của bộ phận bốc hơi, người ta chia ra 3 loại nồi cất nước.
- Kiểu nồi có bộ phận ngưng tụ ở cạnh bộ phận bốc hơi (hình 2.2)
- Kiểu nồi có bộ phận ngưng tụ ở phía trên bộ phận bốc hơi (hình 2.3)
- Kiểu nồi có bộ phận ngưng tụ ở phía dưới bộ phận bốc hơi (hình 2.4)
Với loại nồi cất nước không liên tục, thường thu được nước cất từ những phần nước riêng biệt. Muốn đổ nước vào bộ phận bốc hơi phải tạm ngừng quá trình cất. Thường chỉ được đổ nước đến 2/3 dung tích nồi, để khi sôi nước không bắn sang bộ phận ngưng tụ. Để làm sạch ống dẫn hơi nước và ống sinh hàn trước khi hứng nước cất, phải cho hơi nước nóng đi qua trong 5-10 phút không làm lạnh. Sau đó cho nước lạnh vào bộ phận ngưng tụ và hứng nước cất. Phần nước đầu thường chứa tạp chất bay hơi nên bỏ đi vài lít. Khi quá trình cất kết thúc, nước còn lại trong nồi không được ít hơn hẳn so với lượng nước ban đầu.