Các Nghiên Cứu Về Hoạt Tính Sinh Học Của Chi Gymnema

Hình 1.3. Cấu trúc các hợp chất khung oleanane từ chi Gymnema

Triterpennoid khung dammarane và lupane

Bên cạnh các oleanane saponin, các ngiên cứu về thành phần hóa học của chi Gymnema còn cho thấy sự xuất hiện của một số ít các triterpenoid dạng dammarane saponin (119-133) và lupane (134-136). Các hợp chất này được tìm thấy ở loài G. sylvestre (Bảng 1.5)

Bảng 1.5. Các hợp chất khung dammarane và lupane từ chi Gymnema

TT

Tên chất	Bộ phận	Loài	TLTK
119	Gymnemaside I	Lá	G. sylvestre	[28]
120	Gymnemaside II	Lá	G. sylvestre	[28]
121	Gymnemaside III	Lá	G. sylvestre	[28]
122	Gymnemaside IV	Lá	G. sylvestre	[28]
123	Gymnemaside V	Lá	G. sylvestre	[28]
124	Gymnemaside VI	Lá	G. sylvestre	[28]
125	Gymnemaside VII	Lá	G. sylvestre	[28]
126	Gypenoside XXVIII	Lá	G. sylvestre	[14]
127	Gypenoside LXXIV	Lá	G. sylvestre	[14]
128	Gypenoside V	Lá	G. sylvestre	[14]
129	Gypenoside XLV	Lá	G. sylvestre	[14]
130	Gypenoside XIII	Lá	G. sylvestre	[14]
131	Gypenoside LV	Lá	G. sylvestre	[28]
132	Gypenoside LXIII	Lá	G. sylvestre	[28]
133	Gypenoside XXVII	Lá	G. sylvestre	[28]
134	3β,16β,23,28-Tetrahydroxylup-20-ene	Thân lá	G. sylvestre	[9]
135	3β,16β,29-Trihydroxylup-20 (30)-ene	Thân lá	G. sylvestre	[9]
136	3β,16β,20,23,28-Pentahydroxylupane	Thân lá	G. sylvestre	[11]

Có thể bạn quan tâm!

• Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính ức chế enzym α-glucosidase và α-amylase của loài dây thìa canh - Gymnema sylvestre Retz. R.BR. EX SM. và dây thìa canh lá to - Gymnema latifolium Wall. EX wight - 1
• Nghiên cứu thành phần hóa học và hoạt tính ức chế enzym α-glucosidase và α-amylase của loài dây thìa canh - Gymnema sylvestre Retz. R.BR. EX SM. và dây thìa canh lá to - Gymnema latifolium Wall. EX wight - 2
• Giới Thiệu Về Loài Gymnema Sylvestre Và Gymnema Latifolium
• Tình Hình Nghiên Cứu Về Chi Gymnema Ở Việt Nam
• Phương Pháp Phân Lập Các Hợp Chất
• Các Thông Số Vật Lí Của Các Hợp Chất Phân Lập Được Từ Loài G. Sylvestre

Xem toàn bộ 255 trang tài liệu này.

Hình 1.4. Cấu trúc các hợp chất khung dammarane và lupane từ chi Gymnema

(Các ký hiệu Glc, S1- S7 như Hình 1.3)

1.1.3.3. Phenolic và các hợp chất khác

Bên cạnh triterpenoid và steroid là các lớp chất đặc trưng, các loài thuộc chi Gymnema

còn có một số ít các phenolic, flavonoid, lignan và các hợp khác (Bảng 1.6).

Bảng 1.6. Phenolic và một số hợp chất khác từ chi Gymnema

TT

Tên chất	Bộ phận	Loài	TLTK
137	Gymnetinoside A	Thân	G. tingens	[29]
138	Gymnetinoside B	Thân	G. tingens	[29]
139	Gymnetinoside C	Thân	G. tingens	[29]
140	Gymnetinoside D	Thân	G. tingens	[29]
141	Gymnetinoside E	Thân	G. tingens	[29]
142	Gymnetinoside F	Thân	G. tingens	[29]
143	Sequinoside K	Thân	G. tingens	[29]
144	Khaephuoside B	Thân	G. tingens	[29]
145	Albibrissinoside A	Thân	G. tingens	[29]
146	Phenethyl 𝛽-D-glucoside	Lá	G. sylvestre	[12]
147	Kaempferol 3-O-β-D-glucopyranosyl- (1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D- galactopyranoside	Lá	G. sylvestre	[30]
148	Dihydroxy gymnemic triacetat	Lá	G. sylvestre	[31]
149	Conduritol A	Lá	G. sylvestre	[32]
150	Gymnefuranol A	Thân	G. tingens	[33]
151	Gymnefuranol B	Thân	G. tingens	[33]
152	(7′S,8S,8′R)-4,4′-Dihydroxy-3,3′,5,5- tetramethoxy-7′,9-epoxylignan-9′′-ol-7-one	Thân	G. tingens	[33]
153	Alangilignoside D	Thân	G. tingens	[33]
154	(–)-Lariciresinol-9-O-β-D-glucopyranoside	Thân	G. tingens	[33]
155	(–)-Lariciresinol	Thân	G. tingens	[33]
156	5′-Methoxylariciresinol	Thân	G. tingens	[33]
157	5,5′-Dimethoxylariciresinol	Thân	G. tingens	[33]

O

150

OH

OCH3

H3CO

OCH3

O

OH

OH HO

O

152

OCH3

H3CO

O HO151

OCH3

H3CO

O

O

R3O

OCH3

R2

OH

OH HO

R1

OH R1 R2 R3

153 H OCH3 Glc

154 H H Glc

155 H H H

156 H OCH3 H

157 OCH3 OCH3 H

Hình 1.5. Cấu trúc các phenolic và một số hợp chất khác từ chi Gymnema

1.1.4. Các nghiên cứu về hoạt tính sinh học của chi Gymnema

1.1.4.1. Hoạt tính trị bệnh tiểu đường

Tác dụng hạ đường huyết của dịch chiết saponin cùng với 5 triterpene saponin gymnemic acid I (52) – IV (55) và gymnemasaponin V (95) từ loài G. sylvestre đã được thông báo. Hợp chất gymnemic acid IV (3,4/13,4 mg/kg) được phát hiện có tác dụng hạ đường huyết từ 14-60% trong vòng 6 h khi so sánh với glibenclamide. Thêm vào đó, hợp chất này cũng làm tăng lượng insulin khi cho chuột bị tiểu đường uống ở nồng độ 13,4 mg/kg [34].

Nghiên cứu khác về tác dụng hạ đường huyết của lá loài G. sylvestre thông qua kiểm soát hàm lượng glucose trong máu và lipid trên chuột Wistar ở nồng độ 200 mg/kgP đã cho thấy dịch chiết loài này làm giảm đáng kể đường trong huyết tương và mỡ máu (thông qua các thông số cholesterol VLDL, LDL) [35].

Hợp chất dihydroxy gymnemic triacetat (148) được Pitchai Daisy và cộng sự phân lập từ lá loài G. sylvestre (liều 20 mg/kgP bằng đường uống trong 45 ngày) cho kết quả tác động tích cực lên tất cả các thông số sinh hóa trên nhóm chuột mang bệnh tiểu đường [31]. Các thông số đánh giá bao gồm đường huyết, insulin, hemoglobin glycated (HbA1c), mô glycogen, các thông số lipid như triglycerid,

cholesterol tổng, LDL-cholesterol, HDL-cholesterol và hoạt tính của các enzym gan đánh dấu, như aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT), alkaline phosphatase (ALP) và phosphatase acid (ACP). Bên cạnh đó, các gymnemic acid từ lá loài G. sylvestre làm tăng đáng kể sự tái sinh các tế bào β tuyến tụy ở chuột mắc bệnh tiểu đường [36].

Một nghiên cứu ở cấp độ lâm sàng về tác dụng tăng cường tiết insulin của dịch chiết ethanol của loài G. sylvestre thông qua đường uống (500 mg/ngày) trong 60 ngày cho thấy nồng độ glucose trong máu lúc đói giảm từ 162 mg/L xuống 119 mg/L, nồng độ glucose trong máu sau ăn giảm từ 291 mg/L xuống 236 mg/L; tăng nồng độ insulin huyết thanh từ 24 đến 32 μU/mL, tăng nồng độ C-peptide huyết thanh từ 298 đến 447 pmol/L, nhưng không ảnh hưởng đến cân nặng [37].

Năm 2003, một nhóm các nhà khoa học Ấn Độ đã nghiên cứu khả năng hạ đường huyết của dịch chiết nước của lá loài G. montanum, thử nghiệm trên chuột mắc bệnh tiểu đường bằng cách tiêm alloxan, cho thấy dịch chiết này có tác dụng hạ glucose máu tốt nhất ở liều 200 mg/kg [38].

Tác dụng hạ lipid máu của lá cây G. montanum trên chuột Wistar đực mắc bệnh tiểu đường do tiêm alloxan đã được thông báo. Theo đó, cặn chiết ethanol của lá G. montanum (GME) được dùng bằng đường uống với các liều điều trị khác nhau là 50, 100 và 200 mg/kgP. Kết quả cho thấy với liều tối ưu 200 mg/kgP, nồng độ glucose trong máu của chuột giảm về mức bình thường sau 3 tuần điều trị, bên cạnh đó nồng độ insulin cũng tăng đáng kể. Vì thế, liều 200 mg/kgP tiếp tục được sử dụng cho các thử nghiệm đánh giá về mức độ peroxide hóa lipid, hoạt động của glutathione, glucose-6-phosphatase và hexokinase sau đó. Kết quả là sau khi dùng GME, các chỉ số TBARS, hydroperoxide và hoạt động glucose-6-phosphatase đã giảm đáng kể, trong khi nồng độ của glutathione và hexokinase tăng lên giữa nhóm chuột được điều trị và nhóm không được điều trị. Hiệu quả của GME trong thử nghiệm gần tương đương với glibenclamide 600 µg/kg [39].

Năm 2010, Ramkumar và cộng sự đã đánh giá tác dụng ức chế enzym α- glucosidase và α-amylase của cặn chiết lá G. montanum với các nồng độ sàng lọc từ 1-10 µg/ml. Theo đó ở nồng độ 10 µg/ml, khả năng ức chế của cặn chiết này lên tới 96% với giá trị IC50 lần lượt là 5 và 7 µg/ml (tương ứng với α-amylase và α-glucosidase), chất đối chứng dương là acarbose [40].