Hóa dược trường CĐ phương đông Đà Nẵng

BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO

TRƯỜNG CAO ĐẲNG PHƯƠNG ĐÔNG ĐÀ NẴNG

GIÁO TRÌNH

HÓA DƯỢC

Đối tượng: Cao Đẳng Dược Liên Thông (Lưu hành nội bộ)

Năm: 2017

MỤC LỤC

BÀI 1. THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ 1

BÀI 2. THUỐC AN THẦN VÀ GÂY NGỦ 9

BÀI 3. THUỐC ĐIỀU TRỊ RỐI LOẠN TÂM THẦN 16

BÀI 4. THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH 22

BÀI 5. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH PARKINSON 29

BÀI 6. THUỐC GIẢM ĐAU THỰC THỂ VÀ THUỐC GIẢM ĐAU, HẠ SỐT, KHÁNG VIÊM 33

BÀI 7. THUỐC ĐIỀU TRỊ HO VÀ THUỐC LONG ĐỜM 46

BÀI 8. THUỐC TÁC DỤNG LÊN THẦN KINH GIAO CẢM VÀ PHÓ GIAO CẢM...50 BÀI 9. THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG 59

BÀI 10. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 VÀ THUỐC ỨC CHẾ GIẢI PHÓNG HISTAMIN 65

BÀI 11. KHÁNG SINH 73

BÀI 12. SULFAMID KHÁNG KHUẨN 106

BÀI 13. THUỐC KHÁNG NẤM 111

BÀI 14. THUỐC KHÁNG VIRUS 115

BÀI 15. THUỐC KHÁNG LAO, PHONG 121

BÀI 16. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH SỐT RÉT 128

BÀI 17. THUỐC ĐIỀU TRỊ BỆNH GIUN SÁN 138

BÀI 18. CHẤT SÁT KHUẨN, TẨY UẾ 145

BÀI 19. THUÔC DIỆT TRICHOMONAS VÀ AMIB 152

BÀI 20. THUỐC CHỮA LOÉT DẠ DÀY - TÁ TRÀNG 158

BÀI 21. THUỐC NHUẬN, TẨY 167

BÀI 22. THUỐC CHỐNG TIÊU CHẢY, LỴ 172

BÀI 23. THUỐC GÂY NÔN VÀ CHỐNG NÔN… 177

BÀI 24. THUỐC CHỮA BỆNH TIM MẠCH 182

BÀI 25. HORMON VÀ CÁC CHẤT TƯƠNG TỰ 206

BÀI 26. VITAMIN… 250

BÀI 1. THUỐC GÂY MÊ VÀ THUỐC GÂY TÊ

MỤC TIÊU:

1. Trình bày được mục đích dùng các thuốc gây tê và gây mê, các đường đưa thuốc mê và thuốc tê vào cơ thể. Các tiêu chí đánh giá hiệu lực thuốc gây mê.

2. Trình bày được công thức, tính chất, định tính, định lượng (nếu có), công dụng và bảo quản 1 số thuốc điển hình.

NỘI DUNG

I. THUỐC TÊ

Thuốc tê có tác dụng phong bế dẫn truyền thần kinh ngoại vi, làm mất cảm giác tạm thời ở một phần cơ thể, phục vụ cho các ca phẫu thuật nhỏ, khu trú như: nhổ răng, phẫu thuật chi, chích nhọt, đau do chấn thương …

Thuốc gây tê được chia làm hai loại: Gây mê đường tiêm và gây mê bề mặt.

1. Thuốc gây tê đường tiêm

Là muối của các chất gây tê thuộc hai nhóm cấu trúc: ester và amid.

- Cấu trúc ester: ester của acid benzoic thế với một amino acid.

+ Dẫn chất acid p-aminobenzoic: Procain, tetracain, cloprocain.

+ Dẫn chất acid aminobenzoic khác: Primacain, parethoxycain…

- Cấu trúc amid: Là các amid giữa các dẫn chất thế của anilin với acid carboxylic Danh mục thuốc: Lodocain, mepivacain, prilocain…

+ Các thuốc gây tê đều có nhóm amin nên có tính base.

+ Để tăng thời hạn gây tê thường tiêm kèm thuốc co mạch adrenalin.

Tác dụng phụ:

+ Dị ứng: Nổi mề đay, khó thở do co thắt phế quản… Các thuốc có cấu trúc ester thường xuyên gây dị ứng hơn các thuốc cấu trúc amid.

+ Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, giảm nhịp tim, suy hô hấp, hạ huyết áp.

1.2. Thuốc gây tê bề mặt.

Thuốc loại này thuộc nhiều cấu trúc ester, ether, amid; gồm dạng base của một số thuốc gây tê đường tiêm có tác dụng gây tê bề mặt và các thuốc khác có độc tính cao không dùng gây tê đường tiêm.

LIDOCAIN HYDROCLORID

Tên khác: Lignocain hydroclorid.

Công thức:

CH3

NHCO CH2 N CH3

C2H5

.HCl .H2O

C14H22N2O. HCl ptl: 234, 30

Tên khoa học: 2-diethylamino-2,6-dimethylacetanilid hydroclorid

Điều chế:

Tính chất:

Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng; biến màu chậm trong không khí, ánh sáng; nóng chảy ở khoảng 76oC. Rất tan trong nước; tan trong ethanol, chloroform; hầu như không tan trong ether.

Định tính:

 Dung dịch nước cho phản ứng của ion Cl-

 Phổ IR hoặc SKLM, so với lidocain hydroclorid chuẩn.

Định lượng: Bằng phương pháp acid – base, với các kỹ thuật sau:

 Trong dung môi acid acetic khan; HClO4 0,1M; chỉ thị đo thế.

 Phần HCl kết hợp, định lượng bằng dung dịch NaOH 0,1M; dung môi ethanol 96%; chỉ thị đo thế.

Công dụng:

 Gây tê: Tác dụng nhanh, kéo dài khoảng 60-75 phút.

 Chống loạn nhịp: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chống loạn nhịp thất. Liều dùng: Người lớn, truyền 50-100 mg, tốc độ truyền 25-50 mg/phút. Tác dụng không mong muốn: Hoa mặt, run cơ, có thể bị loạn thần.

PROCAIN HYDROCLORID

Tên khác: Novocain hydroclorid.

Công thức:

H2N

COO (CH2)2 N

C2H5

.HCl

C13H20N2O2 ptl: 272, 77

Tên khoa học: 2-diethylaminoethyl-4-aminobenzoat hydroclorid.

Điều chế:

Tính chất:

Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng; biến màu chậm khi tiếp xúc lâu với ánh sáng, không khí; nhiệt độ chảy ở khoảng 157oC. Rất tan trong nước, tan trong ethanol; khó tan trong nhiều dung môi hữu cơ.

Định tính:

 Phản ứng đặc trưng nhóm amin thơm bậc I: Tạo muối diazoni với HNO2, sau đó ngưng tụ với một phenol tạp phẩm màu nitơ (màu đỏ):

 Dung dịch procain hydroclid trong nước làm mất amuf tím của kalipermanganat (tính khử).

 Dung dịch procain hydrocain cho kết tủa với các thuốc thử chung của alkaloid: màu vàng với acid picric, màu nâu với dung dịch iod… (tính base).

 Cho phản ứng đặc trưng của ion Cl-.

 Phổ IR hoặc SKLM, so với procain hydroclorid chuẩn.

Định lượng: Bằng phép đo nitrit.

Dựa vào phản ứng tạo muối diazoni của amin thơm bậc I, dung dịch chuẩn NaNO2 0,1M; chỉ thị đo điện thế.

Công dụng: Gây tê tiêm, thời hạn tác dụng 1 giờ.

Liều dùng: Tiêm 0,3-1,0 g/lần; tùy vùng và kỹ thuật gây tê.

TETRACAIN HYDROCLORID

Tên khác: Amethocain hydroclorid.

Công thức:

CH3

C4H9 NH

COO (CH2)2 N

CH3

.HCl

C15H24N2O2 ptl: 300, 83

Tên khoa học: 2-dimethylaminoethyl 4-butylaminobenzoat hydroclorid.

Tính chất:

Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị hơi đắng và tê lưỡi. Thường kết tinh ở hai dạng và nhiệt độ nóng chảy trong khoảng 134-147oC (hỗn hợp kết tinh).

Dễ tan trong nước; tan trong ethanol; khó tan trong các dung môi hữu cơ.

Định tính:

Bốc hơi tới khô hỗn hợp tetracain và HNO3 đặc trên nồi cách thủy; hòa cặn vào aceton, thêm 1ml KOH 0,1M trong ethanol: xuất hiện màu tím.

Định lượng: Bằng các phương pháp tương tự lidocain hydroclorid.

Công dụng:

Thuốc gây tê tiêm; thích hợp dùng trong nhãn khoa và gây tê tủy sống cho phẫu thuật kéo dài 2-3 giờ.

Liều dùng:

 Nhỏ mắt gây tê: Dùng dung dịch 0,5%

 Gây tê tủy sống: Tiêm 5-15 mg/lần; dung dịch 0,2-1%.

Tác dụng không mong muốn: Tương tự procain hydroclorid.

II. THUỐC GÂY MÊ

1. Định nghĩa:

Thuốc gây mê là những thuốc có tác dụng ức chế thần kinh trung ương, làm mất cảm giác đau; được dùng cho gây mê phẫu thuật.

2. Phân loại

Dựa vào đường đưa thuốc vào cơ thể, người ta chia thuốc gây mê thành 2 loại:

 Thuốc gây mê đường hô hấp

 Thuốc gây mê đường tiêm và các đường khác

3. Các thuốc cụ thể

3.1. Thuốc gây mê đường hô hấp

Gồm các chất lỏng dễ bay hơi và khí hóa lỏng (Bảng 1.1).

3.1.1. Thuốc mê lỏng

Thuốc mê cấu trúc ether hoặc hydrocarbon gắn với halothan: ether, cloroform, enfluran, isofluran, methoxyfluran, halothan… Các chất này có đủ hiệu lực gây mê độc lập nên gọi là các thuốc mê 100%.

Ether và cloroform là thuốc mê được sử dụng nhiều trước đây; tuy nhiên có nhược điểm: Ether dễ cháy nổ, Cloroform gây độc với gan nên hiện nay ít được sử dụng.

3.1.2. Thuốc mê khí hóa lỏng

Hiện nay chỉ sử dụng N2O là một khí gây mê hiệu lực <100%

Bảng 1.1. Các thuốc gây mê dường hô hấp

Tên thuốc mê

Công thức	Đặc điểm
Ether	C2H5-O-C2H5 1,1-oxy ethan	Chất lỏng bay hơi, dễ gây cháy nổ
Cloroform	CHCl3 Triclomethan	Chất lỏng bay hơi, không cháy
Halothan	CHBrCl-CF3 2-brom-2-clo-1,1,1-trifluo-ethan	Chất lỏng bay hơi, không cháy
Enfluran	CHF2-O-CF2-CHFCl	Chất lỏng bay hơi, không cháy

2-clo-1,1,2-trifluoethyl difluomethyl ether
Methoxyfluran	CHCl2-CF2-O-CH3	Chất lỏng bay hơi, tỷ lệ giải phóng F- cao, không cháy
Desfluran	CF3-CHF-O-CHF2	Chất lỏng bay hơi, không cháy
Nitrogen monoxyd	N2O	Khí hóa lỏng Khó cháy nổ Hiệu lực < 100%