Dược lý học

HỌC VIỆN Y – DƯỢC HỌC CỔ TRUYỀN VIỆT NAM BỘ MÔN : DƯỢC LÝ HỌC

GIÁO TRÌNH

DƯỢC LÝ HỌC

(LƯU HÀNH NỘI BỘ)

HÀ NỘI 9 - NĂM 2011


		Trang
Khái niệm về dược lý học		4
Dược lý học đại cương		6
Thuốc tác dụng trên thần kinh thực vật		37
Thuốc tê		65
Thuốc giãn cơ trung ương		71
Thuốc ngủ - rượu		75
Thuốc giảm đau – gây ngủ		84
Thuốc chữa động kinh		95
Thuốc hạ sốt – giảm đau – chống viêm		100
Thuốc chũa goute		116
Thuốc kháng sinh		121
Sulfamid		157
Thuốc chữa lao		163
Thuốc chữa phong		170
Thuốc chống sốt rét		173
Thuốc chống giun sán		184
Thuốc chống amip		195
Thuốc sát khuẩn – tẩy uế		199
Thuốc trợ tim		203
Thuốc chữa tăng huyết áp		213
Thuốc chữa cơn đau thắt ngực		228
Thuốc lợi niệu		235
Thuốc điều chỉnh rối loạn tiêu hóa		246
Thuốc điều chỉnh rối loạn hô hấp		263
Thuốc chữa thiếu máu		278
Thuốc tác dụng trên quá trình đông máu và tiêu fibrin		287
Thuốc hạ glucose máu		300
Thuốc hạ lipid máu		307
Hormon và thuốc điều chỉnh rối loạn hormon		314
Thuốc viên tránh thai		345
Histamin và thuốc kháng histamin		350
Vitamin		356
Các điện giải chính		373
Điều trị ngộ độc thuốc cấp tính		381
Thuốc chống ung thư		287

Có thể bạn quan tâm!

Xem toàn bộ 405 trang tài liệu này.

MỤC LỤC

Chủ biên : ThS. GVC. TRẦN THỊ PHÚC HẢI

KHÁI NIỆM VỀ DƯỢC LÝ HỌC

Dược lý học ( pharmacology ) là môn khoa học nghiên cứu về tương tác của thuốc trên cơ thể sống.

Thuốc là một chất hoặc hợp chất có tác dụng điều trị hoặc dự phòng bệnh tật cho người và súc vật hoặc dùng trong chẩn đoán bệnh ở lâm sàng.

Thuốc có thể có nguồn gốc từ thực vật (cây Canhkina, cây Ba gạc), từ động vật (insulin chiết xuất từ tụy tạng bò, lợn), từ khoáng vật, kim loại (kaolin, thuỷ ngân, muối vàng) hoặc là các chất bán tổng hợp hay tổng hợp hoá học (ampicilin, sulfamid).

Dược lý học được chia thành:

Dược lực học nghiên cứu tác động của thuốc trên cơ thể sống. Mỗi thuốc đều có tác dụng đặc hiệu trên một cơ quan hay một hệ thống của cơ thể, được sử dụng để điều trị bệnh, gọi là tác dụng chính. Ngoài ra, mỗi thuốc còn có các tác dụng khác, không được dùng để điều trị (gây đau đầu, buồn nôn…) được gọi là tác dụng không mong muốn. Hai tác dụng trên đều là đối tượng nghiên cứu của dược lực học.

Dược động học nghiên cứu về tác động của cơ thể đến thuốc, đó là quá trình hấp thu, phân phối, chuyển hoá và thải trừ thuốc. Nghiên cứu dược động học giúp thầy thuốc chọn đường đưa thuốc vào cơ thể (uống, tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch), xác định số lần dùng thuốc trong ngày, thời điểm uống thuốc hợp lý…

Dược lý thời khắc nghiên cứu ảnh hưởng của nhịp sinh học trong ngày đến tác động của thuốc. Thí dụ: Penicilin G tiêm chiều tối cho nồng độ trong máu cao hơn và giữ bền hơn tiêm ban ngày...

Dược lý di truyền nghiên cứu những thay đổi về tính cảm thụ của cá thể, của gia đình hay chủng tộc với thuốc do nguyên nhân di truyền. Thí dụ người thiếu G6PD rất dễ bị thiếu máu tan máu do dùng sulfamid, thuốc chống sốt rét ngay ở liều điều trị thông thường.

Dược lý cảnh giác hay cảnh giác thuốc có nhiệm vụ thu thập và đánh giá một cách có hệ thống các phản ứng độc hại có liên quan đến việc dùng thuốc trong cộng đồng.

Những môn học trên là các chuyên khoa sâu của dược lý học. Người thầy thuốc biết rõ về thuốc, sẽ đạt được kỹ năng kê đơn an toàn và hợp lý.

Mục tiêu của môn học : sau khi học xong môn học sinh viên phải:

1. Trình bày và giải thích được cơ chế tác dụng, tác dụng và áp dụng điều trị của các nhóm thuốc đã học trong chương trình.

2. Phân tích được tác dụng không mong muốn và độc tính của thuốc, để có thể dự

phòng, phát hiện và xử trí ban đầu .

3. Kê được đơn thuốc điều trị các bệnh thông thường đúng nguyên tắc, đúng chuyên môn và đúng pháp lý.

4. Tham gia tư vấn tại cộng đồng về nội dung “sử dụng thuốc an toàn - hợp lý”

DƯỢC LÝ HỌC ĐẠI CƯƠNG

CHƯƠNG I: ĐẠI CƯƠNG VỀ DƯỢC ĐỘNG HỌC

Mục tiêu:

1. Trình bày được đặc điểm các đường hấp thu thuốc vào cơ thể.

2. Trình bày được ý nghĩa sự gắn thuốc vào protein huyết tương.

3. Trình bày tóm tắt sự chuyển hóa thuốc trong cơ thể và ý nghĩa.

3. Trình bày được 2 đường thải trừ chính của thuốc (qua thận, qua tiêu hóa) và ý nghĩa.

Dược động học nghiên cứu các quá trình vận chuyển của thuốc từ lúc được hấp thu vào cơ thể cho đến khi bị thải trừ hoàn toàn.

Huyết tương

Mô

Thuốc - protein

Protein

Thuốc

Chất Chuyển

hóa

Dự trữ

Thuốc Thuốc+recepter Chuyển hoá

Chất chuyển hoá

Các quá trình đó gồm: Sự hấp thu, sự phân phối, sự chuyển hoá và sự thải trừ

Hấp thu (uống,bôi…)

Thuốc

Tiêm tĩnh mạch

Thận

Nơi khác

Thải từ

Mật

Hoạt

tính

Quá trình vận chuyển của thuốc trong cơ thể

1. Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học

Để thực hiện được các quá trình trên, thuốc phải vượt qua các màng sinh học của tế bào cơ thể. Sau đây là 3 cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học.

1.1. Vận chuyển bằng khuếch tán thụ động

 Những thuốc vừa tan trong nước, vừa tan trong lipid sẽ vận chuyển qua màng bằng khuếch tán thụ động (thuốc được vận chuyển từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp). Mức độ và tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng.

 Điều kiện của khuếch tán thụ động là thuốc ít bị ion hoá và có nồng độ cao ở bề mặt màng (vì chất không ion hoá sẽ tan được trong lipid và dễ hấp thu qua màng.). Những thuốc chỉ hoặc tan trong nước hoặc tan trong lipid sẽ không qua màng bằng hình thức này ( như dầu parafin).

 Sự khuếch tán của các thuốc là acid yếu và base yếu phụ thuộc vào hằng số phân ly pKa của thuốc và pH của môi trường, vì hai yếu tố này quyết định mức độ phân ly của thuốc, cụ thể:

+ Những thuốc là acid yếu sẽ hấp thu dễ trong môi trường acid

+ Những thuốc là base yếu sẽ hấp thu dễ trong môi trường base..

– Ứng dụng: khi bị ngộ độc thuốc, muốn ngăn cản hấp thu hoặc muốn thải phần thuốc đã bị hấp thu ra ngoài, ta có thể thay đổi pH của môi trường.

Thí dụ phenobarbital là một acid yếu có pKa = 7,2, nước tiểu bình thường có pH

= 7,2 nên thuốc bị ion hoá 50%. Khi nâng pH nước tiểu lên 8, độ ion hoá của thuốc là 86%, do đó thuốc tăng thải trừ.

Trong lâm sàng thường truyền tĩnh mạch NaHCO3 1,4% để điều trị khi bị ngộ độc phenobarbital.

 Với một chất khí, sự khuếch tán từ không khí vào phế nang phụ thuộc vào áp lực riêng phần của chất khí gây mê có trong không khí thở vào và độ hoà tan của khí gây mê trong máu.

1.2. Vận chuyển thuốc bằng hình thức lọc

 Những thuốc chỉ tan trong nước nhưng không tan trong lipid, có trọng lượng phân tử thấp (100 - 200 dalton ), sẽ vận chuyển qua các ống dẫn của màng sinh học do sự chênh lệch áp lực thuỷ tĩnh (áp lực lọc).

 Kết quả lọc phụ thuộc vào:đường kính và số lượng ống dẫn trên màng, các bậc thang thuỷ tĩnh, điện hoá hoặc thẩm thấu ở hai bên màng sinh học. Đường kính của ống dẫn khác nhau tùy loại màng: ống dẫn ở mao mạch tiểu cầu thận có đường kính lớn nhất (d = 80nm) nên hệ số lọc cao nhất ở mao mạch cầu thậ, ống dẫn ở nội mô

mao mạch là 40nm, ở mao mạch cơ vân là 30 Ao và mao mạch não là 7 - 9 Ao ( vì thế nhiều thuốc khó thấm qua hàng rào máu não)

1.3. Vận chuyển tích cực

 Vận chuyển tích cực là sự vận chuyển thuốc từ bên này sang bên kia màng sinh học nhờ một “chất vận chuyển” (carrier) đặc hiệu, có sẵn ở màng sinh học.

 Vận chuyển tích cực được chia ra 2 hình thức:

+ Vận chuyển thuận lợi (khuếch tán thuận lợi): là hình thức vận chuyển thuốc qua màng nhờ “chất vận chuyển” và đồng biến với bậc thang nồng độ (thuốc vận chuyển từ nơi có nồng độ cao sang nơi nồng độ thấp). Vì vậy, sự vận chuyển này không đòi hỏi năng lượng. Thí dụ: vận chuyển glucose vào tế bào.

+ Vận chuyển tích cực thực thụ: là hình thức vận chuyển thuốc qua màng nhờ “chất vận chuyển” và đi ngược chiều với bậc thang nồng độ ( thuốc vận chuyển từ nơi có nồng độ thấp sang nơi nồng độ cao). Hình thức này đòi hỏi phải có năng lượng, được cung cấp do ATP thuỷ phân.

Thí dụ: vận chuyển  - methyl - DOPA (Aldomet), Ca++ ở ruột, acid amin....

C : nồng độ thuốc cao T : thuốc

c : nồng độ thuốc thấp V : chất vận chuyển

Các hình thức vận chuyển thuốc qua màng sinh học

* Ngoài những cơ chế vận chuyển nêu trên, thuốc và các chất khác còn được chuyển qua màng theo cơ chế ẩm bào, cơ chế thực bào…

2. Các quá trình dược động học

2.1. Sự hấp thu

 Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm, bôi…) vào máu để đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng.