Trang chủ / Dược Lý

Dược lý học - 46

Các quá trình trên giúp chuyển hoá glucid và tổng hợp acid béo ngoài ty thể, tạo điều kiện thận lợi cho tích luỹ mỡ ở gan. Vậy, vai trò sinh lý chính của biotin là tham gia chuyển hoá mỡ, chống tiết mỡ và bã nhờn ở da, dinh dưỡng da và niêm mạc.

Dược động học

+ Hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, phân phối trong hầu hết các mô

+ Thải qua nước tiểu chủ yếu ở dạng chưa chuyển hoá.

Chỉ định

+ Điều trị các bệnh ở da: da tăng tiết bã nhờn, trứng cá, viêm lưỡi, viêm miệng.

+ Bệnh nhân có chế độ ăn nhân tạo

Cách dùng và liều lượng

+ Bổ xung dinh dưỡng : người lớn uống 30 - 100mcg/ngày. Trẻ em uống 30mcg/ngày

+ Nuôi dưỡng kéo dài ngoài đường tiêu hóa: người lớn 60mcg/ngày. Trẻ em 20mcg/ngày

Có thể bạn quan tâm!

Xem toàn bộ 405 trang tài liệu này.

+ Tăng tiết bã nhờn uống 5 - 10mg/ngày Nang 1000mcg

Viên nén 30mcg, 250mcg, 300mcg, 600mcg

Dược lý học - 46

2.6. Acid panthothenic ( vitamin B5)

Nguồn gốc : có trong thực phẩm là phủ tạng, thịt bò, lòng đỏ trứng. Dễ bị phân huỷ bởi nhiệt độ và base. Vi khuẩn đường ruột tổng hợp được lượng nhỏ.

Nhu cầu hàng ngày: 5 - 10 mg.

Thiếu vitamin B5 : gây thiếu coenzym A, biểu hiện: thoái hoá thần kinh, thiểu năng tuyến thương thận với các triệu chứng như mệt mỏi, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, đầy hơi, dị cảm các chi, chuột rút, co thắt cơ...

Dược động học : dễ hấp thu qua đường tiêu hoá, phân phối vào các mô, 70% thải nguyên dạng qua nước tiểu và 30% thải qua phân.

Vai trò sinh lý

+ Là thành phần quan trọng cấu tạo nên coenzym A. Coenzym A là đồng yếu tố cho phản ứng oxy hoá nhóm hydrat carbon giúp cho sự chuyển hoá glucid, lipid, tổng hợp các sterol trong đó có hormon steroid và porphyrin.

+ Ngoài ra còn có vai trò trong định vị tế bào, sự ổn định và hoạt tính của protein

Chỉ định

+ Rối loạn chuyển hoá do các nguyên nhân khác nhau

+ Bệnh ngoài da

+ Viêm nhiễm đường hô hấp

Cách dùng và liều lượng

+ Uống 5 - 10mg/ngày acid pantothenic để bổ xung dinh dưỡng. Liều tối đa

100mg/ngày

+ Bôi tại chỗ để điều trị bệnh ngoài da kem 2%, ngày vài lần. Viên nén: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 250mg, 500mg

Viên giải phóng chậm 500mg, 1000mg Kem 2%


2.7. Acid ascorbic (vitamin C)

Nguồn gốc và tính chất

+ Có trong phần lớn các loại rau, quả (đặc biệt trong rau qủa tươi). Trong động vật chỉ có một lượng nhỏ. Tan mạnh trong nước, dễ bị phân huỷ bởi nhiệt độ, các chất oxy hoá và môi trường kiềm. Vì vậy, cơ thể rất dễ thiếu vitamin C

+ Hiện nay đã tổng hợp được.

Nhu cầu hàng ngày

+ Người lớn: 60 - 70 mg.

+ Trẻ em: 30 - 50 mg.

+ Phụ nữ có thai: 90 - 95 mg

Thiếu vitamin C

+ Thiếu trầm trọng vitamin C sẽ gây bệnh Scorbut (nay ít gặp), với biểu hiện điển hình: chảy máu dưới da, răng - miệng, rụng răng, tăng sừng hoá nang lông, viêm lợi...

+ Thiếu vừa phải vitamin C có thể thấy: mệt mỏi, viêm lợi, miệng, thiếu máu, giảm sức đề kháng, dễ bị nhiễm khuẩn.

– Thừa vitamin C : nếu dùng liều > 1g/ngày và kéo dài sẽ gây thừa, biểu hiện:

+ Loét dạ dày – tá tràng, viêm bàng quang, tiêu chảy

+ Tăng tạo sỏi oxalat

+ Giảm sức bền hồng cầu, tan máu ( đặc biệt ở người thiếu G6PD)

+ Phụ nữ có thai dùng liều cao dài ngày có thể gây bệnh scorbut cho con.

+ Tiêm tĩnh mạch dễ gây shock phản vệ (nguyên nhân có thể do chất bảo quản gây ra)

Vai trò sinh lý

Vitamin C tham gia vào nhiều quá trình chuyển hoá trong cơ thể:

+ Tham gia tạo colagen và một số thành phần tạo mô liên kết ở xương, răng, mạch máu. Do đó khi thiếu thành mạch không vững bền, gây chảy máu chân răng, màng xương, răng dễ rụng...

+ Tham gia vào chuyển hoá lipid, glucid và protid

+ Tham gia tổng hợp cathecholamin, hormon vỏ thượng thận

+ Xúc tác cho quá trình chuyển Fe +++ Fe++ , giúp sắt được hấp thu ở tá tràng.

Khi thiếu vitamin C gây thiếu máu do thiếu sắt.

+ Tăng sức đề kháng của cơ thể (do tăng tạo interferon, giản nhạy cảm của cơ

thể với histamin)

+ Chống oxy hoá bằng cách trung hoà gốc tự do sản sinh ra từ các sản phẩm chuyển hoá, nhờ đó bảo vệ được tính toàn vẹn của màng tế bào (kết hợp với vitamin A, E)

Dược động học : hấp thu dễ qua niêm mạc tiêu hoá bằng vận chuyển tích cực, phân bố rộng trong các mô, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu chủ yếu ở dạng đã chuyển hoá (oxalat và urat).

Chỉ định

+ Phòng và điều trị khi thiếu vitamin C ( đặc biệt là bệnh Scorbut)

+ Tăng sức đề kháng trong nhiễm độc, nhiễm khuẩn

+ Thiếu máu

+ Phối hợp với các thuốc chống dị ứng

Cách dùng và liều lượng

Thường dùng đường uống, chỉ trong trường hợp đặc biệt mới tiêm. Khi tiêm tốt nhất là tiêm bắp.

+ Bệnh Scorbut (thiếu vitamin C)

Dự phòng: người lớn và trẻ em uống 25 - 75 mg/ngày

Điều trị: người lớn uống 250 - 500mg/ngày chia nhiều lần x 2 tuần hay hơn. Trẻ em 100 - 300mg/ngày chia nhiều lần x 2 tuần.

+ Methemoglobin huyết khi không có xanh methylen : uống 300 - 600mg/ngày Nang giải phóng chậm 500mg

Viên nén : 50mg, 100mg, 250mg, 500mg, 1g Viên sủi 1g

Ống tiêm 100mg/ml, 250mg/ml, 500mg/ml


3. Các vitamin tan trong dầu

3.1. Retinol (vitamin A)

Nguồn gốc và tính chất

+ Trong động vật có nhiều trong gan cá thu, trứng, thịt, cá, sữa...

+ Trong thực vật có trong gấc, cà chua, cà rốt, rau xanh. Trong rau quả vitamin A tồn tại dưới dạng caroten (tiền vitaminA). Có 3 tiền vitamin A là , , caroten, trong đó phổ biến nhất và có hoạt tính mạnh nhất là - caroten . Khi vào cơ thể chuyển thành vitamin A dưới tác dụng của carotenase. Hiện nay đã tổng hợp được. 1 UI

= 0,3 mcg vitamin A hoặc 0,6mcg - caroten

Nhu cầu hàng ngày

+ Người lớn: 4000 - 5000IU

+ Trẻ em : 400 - 1000IU

Thiếu vitamin A

+ Gây bệnh quáng gà, khô màng tiếp hợp, khô giác mạc, có thể viêm loét giác mạc dẫn đến mù loà.

+ Do làm quá trình tiết nhày bị giảm hoặc mất, biểu mô sẽ bị teo và thay vào đó là các lớp keratin dầy, làm cho da trở nên khô, nứt nẻ và sần sùi

+ Trẻ còi xương, chán ăn, chậm lớn.

+ Dễ bị mắc các bệnh nhiễm khuẩn và dễ nhạy cảm với tác nhân gây ung thư.

+ Dễ gây tổn thương đường hô hấp, tiết niệu, sinh dục

Thừa vitamin A

+ Ngộ độc cấp khi dùng liều rất cao : người lớn > 1500.000UI/ngày. Trẻ em dùng > 300.00UI/ngày

Triệu chứng: buồn nôn, nôn, nhức đầu, kích thích, mê sảng, co giật, tiêu chảy.

Trẻ em có thể phồng thóp, co giật (xuất hiện sau dùng thuốc 4 – 6 giờ).

+ Ngộ độc mạn: khi dùng liều ≥ 100.000UI/ngày liên tục 10 – 15 ngày, biểu hiện: mệt mỏi, chán ăn, sút cân, rối loạn tiêu hoá, sốt, gan lách to, da khô, môi nứt lẻ, tóc khô và dễ rụng, có thể xuất huyết, tăng calci máu, đau nhức xương... Trẻ em có thể tăng áp lực nội sọ...

Vai trò sinh lý

+ Trên thị giác : (là tác dụng chính): vitamin A đóng vai trò tạo sắc tố võng mạc (rhodopsin).

Cơ chế: sau khi được hấp thu vào máu vitamin A được chuyển thành trans - retinol, sau đó thành 11 cis - retinol và 11 - cis - retinal. Trong bóng tối 11 - cis - retinal kết hợp với opsin, tạo thành rhodopsin. Rhodopsin là sắc tố nhạy cảm với ánh sáng có cường độ thấp ở tế bào hình nón của võng mạc, giúp cho võng mạc nhận được các hình ảnh khi thiếu ánh sáng.

Khi ra ánh sáng (đủ ánh sáng), rhodopsin bị phân huỷ thành opsin và trans - retinal. Trans - retinal chuyển thành trans - retinol, chất này vào máu đồng phân hoá thành cis - retinol, sau đó oxy hoá thành cis - retinal tiếp tục chu kỳ như trên.

Vì vậy, khi thiếu vitamin A, khả năng nhìn trong bóng tối giảm, gây bệnh quáng gà, nặng có thể dẫn tới mù.


Rhodopsin


Tối opsin Sáng 11cis - retinal trans - retinal


Tế bào võng mạc


Trong máu

11cis - retinol trans - retinol

(Vitamin A trong máu)


Vai trò của vitamin A trong sự nhìn


+ Trên biểu mô và tổ chức da

Cần cho quá trình biệt hoá các tế bào biểu mô ở da và niêm mạc, bảo vệ sự toàn vẹn cấu tạo và chức năng của biểu mô trên khắp cơ thể, đặc biệt là biểu mô trụ của mắt.

Làm tăng tiết nhày và ức chế sự sừng hoá. Nên thiếu vitamin A làm da khô, nứt nẻ và sần sùi

+ Giúp phát triển lách và tuyến ức là 2 cơ quan tạo lympho bào có vai trò miễn dịch.

+ Do tác dụng chống oxy hoá, tăng sức đề kháng của cơ thể, nên khi thiếu cơ thể dễ mắc các bệnh nhiễm khuẩn và tăng nhạy cảm với tác nhân gây ung thư.

Dược động học : hấp thu qua tiêu hoá (cần đủ acid mật và chất nhũ hoá). Phân phối vào các tổ chức, dự trữ nhiều ở gan. Thải qua thận và mật

Chỉ định : dự phòng và điều trị các bệnh do thiếu vitamin A như:

+ Mắt: bệnh khô mắt, quáng gà, loét giác mạc...

+ Trẻ chậm lớn, dễ mắc các bệnh nhiễm khuẩn, suy dinh dưỡng,

+ Bệnh về da: khô da, trứng cá, vẩy nến, chậm lành vết thương...

+ Bổ xung cho người suy gan nguyên phát do tắc mật hay ứ mật mạn tính.

+ Hỗ trợ trong điều trị ung thư da, cổ tử cung, đại tràng, phổi.

+ Phòng chống lão hoá

– Chống chỉ định: thừa, mẫm cảm, không dùng kéo dài và liều cao cho phụ nữ có thai

Cách dùng và liều lượng

+ Điều trị thiếu :

Khô mắt: người lớn uống ngay 200.000UI/ngày x 2 ngày. Sau 2 tuần uống thêm 1 liều nữa. Nếu không uống được tiêm bắp 100.00UI. Trẻ em < 1 tuổi = 1/2 liều trên.

Các bệnh khác liều tuỳ bệnh

+ Phòng bệnh: uống hàng ngày Người lớn uống 2000 – 3000 UI/ngày Phụ nữ có thai 2000 - 3000UI/ngày

Người đang cho con bú 3000 - 4000UI/ngày

Trẻ em từ khi sinh đến 3 tuổi uống hàng ngày 1200 – 1300 UI/ngày , 4 – 6 tuổi 1600 UI/ngày, 7 – 10 tuổi 2300 UI/ngày (hoặc 3 – 6 tháng uống 1 liều 200.000UI)

+ Bệnh da thường dùng dạng bôi Viên nén 50.000

Viên nang mềm 50.000IU

Dung dịch uống (siro)

Ống 1ml, 2ml: 20.000UI, 100.000UI, 500.000UI

Kem bôi, thuốc nhỏ mắt

Dạng phối hợp : 5000 A + 400 D


3.2. Vitamin D

Nguồn gốc và tính chất: là 1 nhóm gồm D2 – D7, trong đó có 2 chất có hoạt tính là:

+ Ergocalciferol (vitamin D2) có nguồn gốc tổng hợp từ nấm và men bia, thường dùng trong điều trị

+ Cholecalciferol (vitamin D3) có nguồn gốc tự nhiên, được chiết xuất từ dầu gan cá hoặc cơ thể tự tổng hợp từ dehydrocholesterol ở dưới da, lượng này đủ cung cấp cho cơ thể nếu da được tiếp xúc đủ với ánh nắng mặt trời.

+ Vitamin D2 và vitamin D3 dễ bị huỷ bởi ánh sáng, oxy, acid, nên phải đựng trong lọ mầu

Nhu cầu hàng ngày

+ Phụ nữ có thai, cho con bú, trẻ dưới 5 tuổi: 400 IU ( 10 mg vitaminD3).

+ Người bình thường : 100 IU ( 2,5 mg vitamin D3).

Thiếu vitamin D

+ Có dấu hiệu hạ calci và phosphat máu, có thể gặp cơn hạ calci máu.

+ Thiếu lâu dài dẫn đến còi xương ở trẻ em và loãng xương, xốp xương, xương thưa, dễ gẫy xương ở người lớn. Ở phụ nữ có thai sinh ra trẻ có khuyết tật xương.

– Thừa vitamin D

Trẻ < 1 tuổi dùng liên tục 400 UI/ngày hoặc trẻ > 1 tuổi dùng liên tục1000 UI/ngày có thể bị ngộ độc. Với liều > 50.000 UI/ngày có thể gây ngộ độc cả trẻ em và người lớn, triệu chứng:

+ Tăng calci máu, calci niệu, đau nhức xương.

+ Nếu tăng kéo dài gây sỏi thận, tăng huyết áp.

+ Suy nhược cơ thể: mệt mỏi, nhức đầu, buồn nôn, tiêu chảy...

+ Có thể gặp suy thận

Dược động học

+ Vitamin D được hấp thu ở ruột non nhờ muối mật và acid mật. Trong máu gắn vào - globulin, được tích luỹ ở gan, xương , cơ, niêm mạc ruột và tổ chức mỡ. Để tạo thành chất có tác dụng, vitamin D được chuyển hoá qua 2 giai đoạn:

Giai đoạn ở gan tạo thành 25 - hydroxycalciferol (calcifediol).

Calcifediol vào máu tới thận, hydroxyl hoá lần 2 thành 1,25 dihydroxycalciferol (calcitrol), là chất có hoạt tính.

+ Thuốc thải qua mật và phần nhỏ qua nước tiểu, chất mẹ và chất chuyển hoá

có chu kỳ gan - ruột.

Vai trò sinh lý

+ Tham gia vào quá trình hình thành xương của động vật và chuyển hoá các chất vô cơ mà chủ yếu là calci và phosphat. Thiếu viatmin D làm xương mất calci phospho sẽ trở nên mềm, xốp, dễ gẫy (gây bệnh còi xương ở trẻ em và bệnh mất xương, xốp xương ở người lớn):

Tăng hấp thu calci ở ruột. Kích thích tái hấp thu các muối phosphat ở ống thận, tiết kiệm nguồn dự trữ phosphat cho cơ thể.

Tham gia quá trình calci hoá sụn, do đó rất cần cho sự phát triển của trẻ. Tăng hấp thu lưu huỳnh để tổng hợp condroitin sulfat.

+ Vitamin D cùng hormon cận giáp trạng gữi cho nồng độ calci máu luôn luôn hằng định.

Chỉ định

+ Phòng và điều trị còi xương ở trẻ em

+ Phòng và điều trị loãng xương, dễ gẫy xương ở người lớn

+ Gẫy xương lâu lành ở người lớn tuổi (tăng tích tụ calci trong xương)

+ Phòng và điều trị co giật trong suy cận giáp trạng

+ Thiếu calci ở người trưởng thành

Cách dùng và liều lượng

+ Bổ xung khẩu phần ăn và phòng còi xương Người lớn 400UI/ngày

Trẻ em 200 - 400 UI/ngày

+ Điều trị còi xương do suy dinh dưỡng: uống 1000UI/ngày x 3 tuần (có thể dùng 3000 - 4000UI/ngày với trường hợp nặng)

+ Còi xương kháng vitamin D : phải kết hợp với phosphat vô cơ (1 - 2 g/ngày)

+ Loãng xương:

Ergocalciferol uống 25 - 250mcg/ngày phối hợp với bổ xung calci và fluorid 1 đơn vị quốc tế (UI) vitamin D = 25nanogam ergocalciferol hay colecalcifero

+ Liều các chỉ định khác tham khảo trong “Dược thư quốc gia Việt nam xuất bản năm 2002)

– Dạng thuốc

+ Ergocalciferol Nang 1,25mg

Dung dịch uống 0,2mg/ml(calciferol) Viên nén 1,25mg (calciferol)

Dung dịch tiêm bắp 12,5mg (calciferol)

+ Calcifediol:

Nang 0,02 và 0,05mg (calderol) Dung dịch uống 5mcg/giọt

+ Calcitriol

Nang 0,25 và 0,5 mcg

Dung dịch tiêm tĩnh mạch 1mcg/ml và 2 mcg/ml Dung dịch tiêm tĩnh mạch 2mcg/ml


3.3. Alphatocopherol (vitamin E)

Nguồn gốc và tính chất

+ Vitamin E gồm 3 dạng: , và - tocopherol, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự. Trong đó - tocopherol có hoạt tính mạnh nhất.

1 mg - tocopherol = 1,5 UI vitamin E

+ Vitamin E có nhiều trong các hạt ngũ cốc, lúa mì, ngô, giá đỗ, dầu lạc, dầu oliu, rau xanh. Ở động vật chỉ có một lượng nhỏ trong lòng đỏ trứng, gan.... Bị mất tác dụng trong không khí, tia cực tím, nhiệt độ cao, FeCL3 và peroxid.

Nhu cầu hàng ngày

+ Người lớn: 10 - 30 mg

+ Phụ nữ cho con bú > 30 mg.

+ Trẻ em: 4 - 8 mg.

Thiếu vitamin E

Thiếu kéo dài sẽ gây các biểu hiện:

+ Rối loạn thần kinh, thất điều, giảm nhạy cảm xúc giác, thoái hóa sợi trục thần kinh

+ Yếu cơ, teo cơ, liệt cơ mắt, bệnh võng mạc nhiễm sắc tố.

+ Giảm sản xuất tinh trùng, giảm khả năng thụ thai

+ Doạ xảy thai, đẻ non

+ Tổn thương cơ tim và tim

+ Dễ tổn thương da, dễ vỡ hồng cầu

Thừa vitamin E

+ Dùng liều > 3000 IU/ngày có thể gây buồn nôn, nôn, đầy hơi, đi lỏng, viêm ruột hoại tử.

+ Tiêm tĩnh mạch liều cao có thể gây rối loạn chức năng gan, thận và có thể tử vong, nay không dùng

Vai trò sinh lý

+ Tăng sản xuất tinh trùng và tăng khả năng thụ thai, làm tổ của trứng đã thụ thai.

+ Tác dụng chống oxy hoá, bảo vệ màng tế bào khỏi sự tấn công của các gốc tự do. Nhờ đó bảo đảm tính toàn vẹn của màng tế bào (hiệp đồng với selen, vitamin A và vitamin C)

..... Xem trang tiếp theo?
⇦ Trang trước - Trang tiếp theo ⇨

Ngày đăng: 17/01/2024